[发明专利]杂环化合物、包括其的组合物和它们的使用方法无效
| 申请号： | 200810129549.5 | 申请日： | 2008-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN101619060A | 公开（公告）日： | 2010-01-06 |
| 发明（设计）人： | 戴维·J·奥格里;杰弗里·巴格达诺夫;西蒙·D·P·鲍;肯尼斯·G·卡森;西奥多·C·杰索普;詹姆斯·E·塔弗 | 申请（专利权）人： | 莱西肯医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;C07D417/04;C07D403/04;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4196;A61K31/4178;A61P37/06 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘 慧;杨 青 |
| 地址： | 美国得*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 杂环化合物 包括 组合 它们 使用方法 | ||
1.式I的化合物：
或其可药用的盐或者溶剂合物，其中：
A为任选被取代的杂环；
R1为OR1A，OC(O)R1A，C(O)OR1A，氢，卤素，腈，或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；
R2为OR2A，OC(O)R2A，氢，卤素，或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；
R3为N(R3A)2，氢，羟基，或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；和
R1A、R2A、和R3A各自独立地为氢或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基。
2.式I(a)的化合物
或其可药用的盐或者溶剂合物，其中：
A为任选被取代的杂环；
R1为OR1A，OC(O)R1A，C(O)OR1A，氢，卤素，腈，或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；
R5为OR5A，OC(O)R5A，N(R5B)2，NHC(O)R5B，氢，或卤素；
R6为OR6A，OC(O)R6A，N(R6B)2，NHC(O)R6B，氢，或卤素；
R7为OR7A，OC(O)R7A，N(R7B)2，NHC(O)R7B，氢，或卤素；
R8为CH2OR8A，CH2OC(O)R8A，N(R8B)2，NHC(O)R8B，氢，或卤素；
R1A、R5A、R6A、R7A、和R8A各自独立地为氢或任选被取代的烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂烷基、杂环、烷基杂环、或杂环基烷基；和
R5B、R6B、R7B和R8B各自独立地为氢或任选地被一个或多个羟基或卤素取代的烷基。
3.权利要求2的化合物，其由下式I(b)表示：
4.权利要求1或2的化合物，其是循环淋巴细胞减少剂。
5.权利要求1或2的化合物，其是S1P水平增强剂。
6.权利要求1或2的化合物，其中A为任选被取代的5元杂环。
7.权利要求6的化合物，其中A为任选被取代的二氢-咪唑、二氢-异噁唑、二氢-吡唑、二氢-噻唑、二氧杂环戊烷、二硫杂环戊烷、二硫杂环戊二烯、咪唑、异噁唑、异噁唑烷、氧硫杂环戊烷、或吡唑。
8.权利要求1或2的化合物，其中A为任选被取代的6元杂环。
9.权利要求1或2的化合物，其中R1为氢。
10.权利要求1或2的化合物，其中R1为腈。
11.权利要求1或2的化合物，其中R1为任选被取代的低级烷基。
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