[发明专利]杂环甲酰基取代巯基吡咯烷的碳青霉烯化合物

权利要求书

1.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物，及其酯或盐的水合物：

其中，

R¹代表氢原子或低级烷基；

R²代表氢原子或羧基保护基；

R³代表氢原子或氨基保护基；

R⁴代表以下基团：

或

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子、卤素原子、羟基、氨基、三氟甲基、氰基、硝基、或C_1-6直链或支链的烷基，n为0～5的整数。

2.如权利要求1所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物，及其酯或盐的水合物：

其中，

R¹代表氢原子或甲基；

R²代表氢原子或羧基保护基；

R³代表氢原子或氨基保护基；

R⁴代表以下基团：

或

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子、氟原子、氯原子、羟基、氨基、三氟甲基或C_1-3直链或支链的烷基，n为0～3的整数。

3.如权利要求2所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物，及其酯或盐的水合物：

其中，

R¹代表氢原子或甲基；

R²代表氢原子；

R³代表氢原子；

R⁴代表以下基团：

或

R⁵、R⁶、R⁷分别独立的代表氢原子或氨基，n为1、2或3。

4.如权利要求3所述的化合物，选自：

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰[4-(2-氨基-丙酸-3-基)-4，5-二氢-咪唑-1-基]-吡咯烷-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，或者

(4R，5S，6S)-3-[(2S，4S)-2-甲酰(2-羧基-吡咯烷-1-基)-4-基]硫基-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-1-氮杂双环[3，2，0]庚-2-烯-2-羧酸，

及其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、其酯或盐的水合物。

5.如权利要求1～4任一项所述的化合物，其药学上可接受的盐为无机酸盐、有机酸盐、氨基酸盐、有机碱盐或无机碱盐。

6.如权利要求1～4任一项所述的化合物，其易水解的酯是其羧基以易于水解的酯基形式存在的化合物，所述的酯包括低级链烷酰氧烷基酯、低级烷氧羰氧基烷基酯、低级烷氧基甲基酯、低级链烷酰氨基甲基酯、(2，2-二甲基-1-氧代丙氧基)甲基酯、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯、2-[(2-甲基丙氧基)羰基]-2-戊烯酯、1-[[(1-甲基乙氧基)羰基]氧基]乙酯、1-(乙酰氧基)乙酯、(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基酯、1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯以及3，3-二甲基-2-氧丁酯。

7.包括权利要求1～4任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物、或其酯或盐的水合物与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物。

8.如权利要求7所述的药物组合物为药学上可接受的任一剂型。

9.如权利要求7所述的药物组合物含有权利要求1～4任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其异构体、其水合物，及其酯或盐的水合物0.05g～5g作为必需的活性成分。

10.权利要求1～4任一项所述的化合物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯及其异构体、其水合物、或其酯或盐的水合物在用于制备治疗和/或预防感染性疾病的药物中的应用。