[发明专利]3－氨基－哌啶衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200810129256.7 | 申请日： | 2003-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN101353321A | 公开（公告）日： | 2009-01-28 |
| 发明（设计）人： | D·H·B·里平 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D211/56 | 分类号： | C07D211/56;C07D211/14;C07D211/42;C07D211/74 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张朔 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 哌啶 衍生物 及其 制备 方法 | ||
相关申请
本申请要求于2002年11月21日递交的美国专利申请系列号60/428,324 的优先权，该专利申请的全文引入本文。
技术领域
本发明涉及3-氨基-哌啶衍生物、其中间体以及制备方法。
背景技术
吡咯并[2，3-d]嘧啶化合物是蛋白激酶如Janus激酶3(JAK3)的抑制剂， 因此可做为免疫抑制剂而用于治疗器官移植、异种移植、狼疮、多发性硬 化症、类风湿性关节炎、牛皮癣、I型糖尿病及糖尿病并发症、癌症、哮喘、 特应性皮炎、自身免疫性甲状腺疾病、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、阿 耳茨海默氏疾病、白血病以及其它需要进行免疫抑制的病症。吡咯并[2，3-d] 嘧啶化合物、其药物组合物及使用方法在共同悬而未决的专利申请 09/732669中有描述，该专利申请于2000年12月8日递交，并转让给本发明 的受让人，其引入本文作为所有目的的参考。
发明概述
如本文所具体体现和概括描述的，在一个方面，本发明涉及制备式(Ia) 化合物的方法，
其中R1为羧基、氰基、氘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)酰基、 (C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基-CO-NH、(C1-C6)烷基 氨基-CO-、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)烷基氨基、氨基(C1-C6) 烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、(C1-C6)酰氧基(C1-C6)烷基、硝基、氰基 (C1-C6)烷基、硝基(C1-C6)烷基、三氟甲基、三氟甲基(C1-C6)烷基、(C1-C6) 酰氨基、(C1-C6)酰氨基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)酰氨基、氨基 (C1-C6)酰基、氨基(C1-C6)酰基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基氨基(C1-C6)酰基、 ((C1-C6)烷基)2氨基(C1-C6)酰基、R15R16N-CO-O-、R15R16N-CO-(C1-C6)烷 基、(C1-C6)烷基-S(O)m、R15R16NS(O)m、R15R16NS(O)m(C1-C6)烷基、 R15S(O)mR16N、R15S(O)mR16N(C1-C6)烷基或选自式(VII)表示的组，
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