[发明专利]3-氨基-哌啶衍生物及其制备方法无效
| 申请号: | 200810129256.7 | 申请日: | 2003-11-10 |
| 公开(公告)号: | CN101353321A | 公开(公告)日: | 2009-01-28 |
| 发明(设计)人: | D·H·B·里平 | 申请(专利权)人: | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号: | C07D211/56 | 分类号: | C07D211/56;C07D211/14;C07D211/42;C07D211/74 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张朔 |
| 地址: | 美国康*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 哌啶 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.制备式(Ib)化合物的方法:
其中R1为C1-C6烷基;
R2为氢;
R3为氢;
R13是C6-C10芳基;且
n是1;
其中,该方法包括用还原剂使式(IIb)化合物还原,
其中R14是C1-C6烷基。
2.权利要求1所述的方法,其中该方法还包括通过使式(IIIb)化合物:
与式R13-(C=O)-H的醛反应并用还原剂使所得化合物还原来制备式(IIb)化 合物。
3.权利要求2所述的方法,其中该方法还包括通过在催化剂存在下使 式(IVb)化合物:
氢化来制备式(IIIb)化合物。
4.权利要求3所述的方法,其中该方法还包括通过使式(Vb)化合物:
与(R14-O)2(C=O)反应来制备式(IVb)化合物。
5.权利要求1所述的方法,其中式(Ib)化合物具有式(Ib-1)所示的相对 立体化学:
R1是C1-C6烷基;n是1;R2和R3分别是氢;且R13是C6-C10芳基。
6.权利要求2所述的方法,其中还原剂是硼氢化物。
7.权利要求1所述的方法,其中还原剂是氢化铝锂。
8.权利要求3所述的方法,其中催化剂是Rh/氧化铝或Rh/C。
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