[发明专利]3-氨基-哌啶衍生物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810129256.7 申请日: 2003-11-10
公开(公告)号: CN101353321A 公开(公告)日: 2009-01-28
发明(设计)人: D·H·B·里平 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D211/56 分类号: C07D211/56;C07D211/14;C07D211/42;C07D211/74
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张朔
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氨基 哌啶 衍生物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.制备式(Ib)化合物的方法:

其中R1为C1-C6烷基;

R2为氢;

R3为氢;

R13是C6-C10芳基;且

n是1;

其中,该方法包括用还原剂使式(IIb)化合物还原,

其中R14是C1-C6烷基。

2.权利要求1所述的方法,其中该方法还包括通过使式(IIIb)化合物:

与式R13-(C=O)-H的醛反应并用还原剂使所得化合物还原来制备式(IIb)化 合物。

3.权利要求2所述的方法,其中该方法还包括通过在催化剂存在下使 式(IVb)化合物:

氢化来制备式(IIIb)化合物。

4.权利要求3所述的方法,其中该方法还包括通过使式(Vb)化合物:

与(R14-O)2(C=O)反应来制备式(IVb)化合物。

5.权利要求1所述的方法,其中式(Ib)化合物具有式(Ib-1)所示的相对 立体化学:

R1是C1-C6烷基;n是1;R2和R3分别是氢;且R13是C6-C10芳基。

6.权利要求2所述的方法,其中还原剂是硼氢化物。

7.权利要求1所述的方法,其中还原剂是氢化铝锂。

8.权利要求3所述的方法,其中催化剂是Rh/氧化铝或Rh/C。

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