[发明专利]改善油溶性不饱和脂质向水溶性脂质的转化率的方法

说明书

本申请是申请日为2006年4月5日，申请号为200610073229.3，发明名称为“改善油溶性不饱和脂质向水溶性脂质的转化率的方法”的申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及改善油溶性不饱和脂质向水溶性脂质的转化率的方法。

背景技术

对抗癌、消炎(特应性皮肤病)、抗肥胖、预防痴呆、改善视力、治疗心血管疾病等具有基本功效的不饱和脂质在人体中以水溶性脂蛋白的形式存在。即，不饱和脂质由脂和蛋白或氨基酸的混合物组成。在这些组合物中，如果低密度脂蛋白和中性脂质的量增加，可发生心血管疾病等多种疾病。

因此，为了预防和治疗这些疾病，各种以摄入高纯度不饱和脂肪酸为目的的研究变得活跃并取得了理想的结果。

然而，由于不饱和脂肪酸以油溶性脂质的形式存在，不溶于水，包括脂肪酸、脂肪酸酯、中性脂质如甘油三酯等，不可能直接将这些不饱和脂肪酸注射入血液。因此，不饱和脂肪酸以软胶囊的形式服用或通过饮用服用。

为了解决上述问题，大量以将油溶性脂质转化为水溶性脂质为目的的研究仍在进行。

首先，研究了用碱金属盐如Na、K、Ca等使油溶性脂质成盐。可是，由于在水溶液中以强碱性存在的成盐脂质是有毒的和有刺激性的，该方法在向人体施用成盐的脂质时有严重的问题。

其次，研究了用乳化剂、糊精和乳蛋白质微囊化油溶性脂质的方法。然而，注意到此法受限于该乳化剂应具有生物相容性和优异的溶解度并且，同时，需要较高的对环境如热和光的稳定性。

此外，韩国专利申请号10-2003-30853已经公开了一种含有碱性氨基酸的水溶性脂质复合物和它的制备方法。根据该方法，不饱和脂质和碱性氨基酸直接互相反应。然而，由于天然存在的氨基酸，除了碱性氨基酸之外，如酸性、中性、芳香族氨基酸等都不能直接和不饱和脂质反应，特别是不能和脂肪酸反应，只有能与脂肪酸反应的碱性氨基酸进行反应。此外，尽管按照上述方法制备的脂质复合物比微囊化法具有更好的溶解度和吸收性，但由于使用了碱性氨基酸，与上述用碱金属盐使油溶性脂质成盐化的方法一样，此方法仍然有刺激人体的问题。而且，从氧化稳定性的角度看上述方法还有另外的缺点，因为不饱和脂质被热、空气和光所氧化，并且为了将它们用于食品、药品和化妆品用途的原材料而加酸使不饱和脂质转化为中性或弱酸性制剂，这导致了不饱和脂质的分解。另外，上述方法还有个缺点就是它不能使水和油在分子水平上完全溶解以互相反应，所以这导致反应在持续的2000rpm搅拌速率下通过缓慢向完全溶解了碱性氨基酸的水溶液中加入油溶性脂肪酸来进行。因此，未反应的脂肪酸总是残留在反应物中而降低了油溶性脂肪酸的安全性和稳定性，这样就导致在大规模生产中损害了最后产品的质量的有害物质。

因此，本发明的发明人试图发现一种将反应物中残余的未反应不饱和脂质转化为水溶性脂质的方法并完成了本发明，本发明能够至少99％地将不饱和脂质转化为具有优异安全性和稳定性的水溶性脂质，这通过引发最佳条件下的反应而实现，其中所有不饱和脂质都能与所有氨基酸结合。

发明内容

因此，本发明的目的是提供一种改善油溶性不饱和脂质，尤其是脂肪酸，向水溶性脂质的转化率的方法。

本发明的方法包括使用催化剂的步骤和使用乳化剂的步骤。

首先，使用催化剂改善油溶性不饱和脂质向水溶性脂质的转化率的方法包括下列步骤：

(1-1)将油溶性不饱和脂质放入吡啶中以完全溶解，通过分流注射(split injection)向所得溶液中加入亚硫酰氯以形成不饱和脂质-氯化物衍生物；

(1-2)将步骤(1-1)中形成的不饱和脂质-氯化物衍生物加入到其中溶解有脱水乙醇和氨基酸的溶液，在催化剂存在下反应，由此形成水溶性脂质复合物；和

(1-3)通过真空干燥从步骤(1-2)中形成的所得溶液中去除乙醇，将水加入所述反应物以增溶，然后使用冷冻干燥机收集所述水溶性脂质复合物。

其次，使用乳化剂改善油溶性不饱和脂质向水溶性脂质的转化率的方法包括下列步骤：

(2-1)搅拌油溶性不饱和脂质和水，搅拌速率为3,000到7,000rpm，保持温度在4℃到-1℃之间，向所得溶液中加入乳化剂以乳化；

(2-2)向步骤(2-1)中所得乳化溶液中加入氨基酸以形成水溶性脂质复合物；和

(2-3)使用冷冻干燥机从步骤(2-2)中形成的所得溶液中收集水溶性脂质复合物。

此外，按照本发明的改善油溶性不饱和脂质(尤其是中性脂质)向水溶性脂质的转化率的方法，包括使用催化剂的步骤和使用乳化剂的步骤，所述方法包括下列步骤：