[发明专利]琥珀酸舒马普坦速崩片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及琥珀酸舒马普坦速崩片及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

琥珀酸舒马普坦，其英文名称为Sumatriptan Succinate，化学名称为：3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基-1H-吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸盐，结构式为：

琥珀酸舒马普坦与5-羟色胺(5-HT)极相似，是英国GlaxoSmithKline(CSK)公司研制的一种新型抗偏头痛药物。商品名为英明格(Imigran)。

琥珀酸舒马普坦的作用机制是高度选择性激动血管5-HT1D受体，使颅内动脉收缩，血液重新分布，使脑血流供应得以改善。血管5-HT1D受体在颈动脉循环中占优势，且药物的收缩作用集中在此循环内的动静脉吻合处，故能减轻硬脑膜中神经源性炎症，对治疗急性偏头痛发作能取得迅速的满意效果，是目前国内外治疗偏头痛最有效的药物之一。

目前市场上的琥珀酸舒马普坦有胶囊剂、注射剂和片剂等，但注射剂使用不便，而现有的胶囊剂、片剂崩解时限和溶出度等又不如人意，因此，仍有开发琥珀酸舒马普坦速崩片的需要。

发明内容

本发明的目的在于提供一种琥珀酸舒马普坦速崩片，其服用方便，崩解迅速，溶出度高。

本发明的另一目的在于提供上述琥珀酸舒马普坦速崩片的制备方法。

简单的说，本发明提供的一种琥珀酸舒马普坦速崩片，每千片包括

琥珀酸舒马普坦                20-200g

稀释剂                        50-300g

崩解剂                        3-30g

润滑剂                        0.5-3g

包衣材料                      2-10g；

优选每千片包括

琥珀酸舒马普坦                35g

稀释剂                        100g

崩解剂                        12g

润滑剂                        1.5g

包衣材料                      4.5g。

其中所述的稀释剂为微晶纤维素、无水磷酸氢钙；所述的崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、碳酸氢钠；所述的润滑剂为硬脂酸镁；包衣材料为胃溶型薄膜包衣粉。

其中所述的琥珀酸舒马普坦速崩片中每千片包括：

琥珀酸舒马普坦                20-200g

微晶纤维素                    40-200g

无水磷酸氢钙                  10-100g

交联羧甲基纤维素钠            2-20g

碳酸氢钠                      1-10g

硬脂酸镁                      0.5-3g

胃溶型薄膜包衣粉              2-10g。

优选所述的琥珀酸舒马普坦速崩片中每千片包括：

琥珀酸舒马普坦                35g

微晶纤维素                    80g

无水磷酸氢钙                  20g

交联羧甲基纤维素钠            9g

碳酸氢钠                      3g

硬脂酸镁                      1.5g

胃溶型薄膜包衣粉              4.5g。

本发明还提供了上述的琥珀酸舒马普坦速崩片的制备方法，包括以下步骤：

(1)分别称取处方量的琥珀酸舒马普坦、稀释剂、部分崩解剂，混匀。

(2)加纯化水适量制软材，制粒，湿颗粒于60±5℃干燥至含水量在3％以下。

(3)干颗粒整粒，加入剩余的崩解剂和润滑剂，混匀。

(4)进行中间体含量测定，根据测定结果计算片重，压片。

(5)将包衣材料，以纯化水为溶剂配制包衣液，包薄膜衣，将包好薄膜衣的片置于烘箱中，干燥，即得。

其中所述的稀释剂为微晶纤维素、无水磷酸氢钙；所述的步骤(1)中崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，步骤(3)中崩解剂为碳酸氢钠；所述的润滑剂为硬脂酸镁；包衣材料为胃溶型薄膜包衣粉。