[发明专利]一种蜈蚣的仿生酶解产物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药蜈蚣的仿生酶解产物及其在治疗相应疾病中的应用。属中药领域。

背景技术

蜈蚣为节肢动物门唇足纲整形目蜈蚣科动物，是中国药典收载的药材品种，始载于《神农本草经》，具有熄风止痉、解毒散结、通络止痛的作用，主治小儿惊风、破伤风、风癣、疮疡、肿毒、烫伤等，在疾病的预防和治疗中的使用已有2000多年的历史。由于近年来对息风止痉药治疗各种疑难病的不断深入研究，蜈蚣的药用也倍受青睐。

蜈蚣作为传统中药，临床应用很广泛，在入药的方式上通常采用原药材粉碎后直接服用，或水提或醇提或水提醇沉后服用，其所采取的提取方法比较传统。在中医临床上用单味蜈蚣或配伍复方，口服给药，疗效确切。然而临床疗效确切的蜈蚣制剂多为干燥药材原粉制成的中成药，或经水煎煮提取制得的粗提物，药材利用率较低，活性物质没有获得充分的利用。人体经口服蜈蚣后，经胃蛋白酶及胰酶的酶解、消化，以小分子寡肽类成分吸收入血发挥疗效。小分子的寡肽类物质和小肽是很容易被小肠吸收利用，而大分子的蛋白类在小肠里很难被吸收利用。传统的原粉直接服用，原药粉中大分子蛋白，只有少量在体内经过胃肠道的分解，变成小分子的寡肽而被吸收，由于药材粉碎的细度、胃肠道pH的变化及口服其他食物的干扰造成水解的不完全，有效成分被吸收利用的少，造成大量药材的浪费疗效大大降低。水提、水提醇沉或醇提的提取工艺使大分子量的蛋白变性，不溶入水、醇，未被溶出，被滤过除去，造成大量的药材浪费，疗效同样大大降低。

应用酶解法水解动物蛋白，获得具有一定生理活性的生物活性肽是目前国内外研究的热点。由于不同的酶水解的部位不一样，得到的酶解产物也大不相同，比如胃蛋白酶主要酶解的部位为苯丙氨酸、酪氨酸和亮氨酸组成的肽键，胰蛋白酶主要酶解的部位为精氨酸、赖氨酸等碱性氨基酸组成的肽键，用单一的胃蛋白酶、胰酶或其他蛋白酶来酶解，均不能使蛋白被有效的吸收利用，这样就迫切的需要一种新的酶解方法——在动物或人体生物进化过程中已被证实、疗效确切的、模拟人体的消化过程的仿生酶解方法，将动物药中有效成分更容易吸收，更加安全的利用，同时更加充分利用原药材。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种更有效的，安全的蜈蚣仿生酶解产物；本发明的第二目的是提供该提取物在息风止痉及治疗癌症、心脑血管病、肝炎、慢性肾炎、风湿性关节病、坐骨神经病，各种皮肤病瘙痒证药物中的应用。

发明人提供一种蜈蚣的酶解产物，该药物采用仿生酶解的方法制备：

取蜈蚣，加水匀浆，调节pH至1.0～3.0，加入胃蛋白酶于35～45℃保温酶解0.5～4小时，再调节pH至7.5～8.5，加入胰酶或胰蛋白酶于40～50℃保温酶解2～8小时，即得。

进一步优化为：

取蜈蚣，加水匀浆，调节pH至1.5～2.5，加入蜈蚣量的0.5％～5％的胃蛋白酶于35～45℃保温酶解1～3小时，再调节pH至7.5～8.5，加入蜈蚣量的0.5％～5％的胰酶或胰蛋白酶于40～50℃保温酶解3～6小时，即得。

较优的制备方法为：

取蜈蚣，加水匀浆，调节pH至2.0，加入蜈蚣量的1％～2％的胃蛋白酶于40℃保温酶解1～3小时，再调节pH至8.0，加入蜈蚣量的1％～2％的胰酶或胰蛋白酶于50℃保温酶解3～6小时，即得。

发明人经过试验筛选，蜈蚣药材加水匀浆后，可预先加热至80～100℃，保温15～30分钟，再放冷至酶解所需温度，按以上操作酶解，其效果更强。按本发明技术方案进行酶解，当胃蛋白酶的酶活力不低于1200U/g，胰蛋白酶的酶活力不低于2500U/mg，胰酶的酪蛋白转化力不低于25.0时，效果较为充分；酶活力越高，酶解速度越快、效果越好。

发明人所用的蜈蚣可以是蜈蚣科动物少棘蜈蚣(Scolopendra subspinipes mutilans L.Koch)、多棘蜈蚣(S.mutidens Newport)、黑头蜈蚣(S.negrocapitis Zhang et Wang)、墨江蜈蚣(S.mojiangicaZhang et Chi)、模棘蜈蚣(S.srbspinipes Leach)、哈氏蜈蚣(S.dehaani Brandat)、马氏蜈蚣(S.mazbii Gravely)的新鲜或干燥全体，鲜体可直接加水匀浆，干体可先粉碎成80～100目粉或超微粉，再加水匀浆。按本发明的方法操作，蜈蚣的止痉、通络、抗菌、促进免疫功能，止痛等活性大大增强，优于以往常用的蜈蚣原粉、水提液、醇提液及水提醇沉液。