[发明专利]独一味巴布剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种独一味的巴布剂及其制备方法，该制剂可用于预防和治疗多种外科手术的刀口疼痛、出血、外伤骨折、软组织扭挫伤、风湿痹痛、颈椎病等。

背景技术

独一味Lamiophlomis rotata(Benthl)Kudo为唇形科独一味属植物，该属仅一种，又名独步通，藏语称“大巴”、“打布巴”，生长于海拔3000m以上的碎石滩中，分布在甘肃、青海、四川、云南、西藏等地。其根及全草入药，是我国藏、蒙、纳西等民族民间常用药之一。具有镇痛、抗炎、止血、抗菌、提高免疫力、抗肿瘤等作用。小鼠灌胃给药，LD₅₀为13.5g/kg，家兔、狗灌胃给药，LD₅₀分别为0.1及0.5g/kg；多次给药，每天一次，连续21天，各脏器均未见明显异常。

独一味药材资源丰富，且具有广泛的生物活性，具有止痛止血、活血化淤、抗菌消炎、抗肿瘤等功效。临床用于多种外科手术的刀口疼痛、出血、外伤骨折、软组织扭挫伤、风湿痹痛等，还应用于治疗顽同性细菌性阴道病、联合治疗过敏性紫癜、治疗视网膜阻塞、挫伤性前房积水、根型颈椎病等。

近年来独一味的研究十分活跃，已上市的产品包括独一味的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等，其中片剂和胶囊剂已被中华人民共和国药典收载。但是上述产品也存在一些问题，如生物利用度不高，稳定性不好，口服糖衣片崩解时间长，溶出缓慢，服用量大等缺点。上述的独一味临床适用的一些病症也可以通过外用透皮给药的方式进行治疗，使活性成分更易于到达病灶部位，有利于药效的发挥，既可以降低给药剂量，减少不良反应发生率，又可以减少给药次数，提高病人的顺应性。因此，有必要提供一种独一味的外用透皮制剂。

巴布剂是以水溶性高分子材料为主要基质，加入药物，经炼合、涂布、剪切等工艺制成的外用制剂，临床已广泛应用于头痛、挫伤、肌肉疼痛、关节酸痛和风湿痛等疾病。巴布剂由于给药剂量准确、吸收面积小、血药浓度稳定、使用舒适方便等优点，在日本深受患者的欢迎，并于20世纪80年代成功打入欧美市场。

巴布剂作为药物透皮制剂的一种，具有此类制剂的所有优势：1)生物利用度高，可避免胃肠道中pH及酶等因素对药物造成的降解和肝脏的首过效应，减少由此引起的个体差异；2)使用方法简单方便，可随时使用或停止药物治疗，较适用于由于各种原因不易口服给药的患者或口服给药作用不明显的病症；3)一次用药可使药物长时间以恒定速率进入体内，起到长效、缓释作用；4)控制药物进入体内的速率，维持平稳的血药浓度，避免其他给药方式引起的血药浓度“峰谷”现象，降低毒副作用；5)穴位经络吸收，可疏通经络脏腑，在全身起作用。

此外，巴布剂与橡胶膏剂、软膏剂等帖膏剂相比具备独特的优势。首先，巴布剂的水溶性基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载药量大，非常适合中药多组分、大剂量的用药特点；其次，巴布剂较橡胶膏剂更易使皮肤角质层软化。另外，巴布剂透气性好、对皮肤黏着性、保湿性均明显优于传统的橡胶膏剂，因而具有使用舒适、对皮肤刺激性小、可反复揭扯和敷贴、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等优点。除此之外，巴布剂生产过程中不使用汽油和其他有机溶剂，既避免了中药中挥发性成分在生产过程中的损失，保证了药效，又避免了汽油等溶剂对环境的污染。基于上述优点，巴布剂被认为是一种很有发展前途的外用新剂型。

本发明的目的在于，提供一种无刺激、无过敏的外用中药巴布剂基质及其制备工艺，该基质具有持久的粘性，不背染，保湿、透气，配方成分简单，载药量大，性质稳定，不与主药发生反应。具有较好的镇痛效果，皮肤不良反应率低，安全性好。

发明内容

本发明的独一味巴布剂，是将活性成分独一味的提取物与合适的基质和辅料制成的药剂学所述的巴布剂。

本发明的独一味巴布剂，其组成中的活性成份独一味提取物是采用唇型科独一味属植物独一味药材为原料制成的。

本发明的独一味巴布剂，其组成中的活性成份独一味提取物的制备方法指任何药剂学所述的提取方法和溶媒，最佳溶媒及提取方法为水加热煎煮提取制得。

本发明的独一味巴布剂的制备方法，具体步骤如下：

1.称取经粗碎后的独一味药材，分别加10，8，8倍量的水煎煮三次，每次一小时，合并煎煮液，常压浓缩至50℃时得相对密度为1.10～1.40的清膏；

2.所得的清膏中还可以加入以下油脂和渗透促进剂等膏药常用物质，这些物质是指：薄荷油、薄荷醇、冰片、月桂氮卓酮、油酸、吐温80、蓖麻油中的一种或几种物质，用以提高巴布剂的柔软性、耐寒性或起渗透促进作用。