[发明专利]四氢咔啉酰氨基酸苄酯及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有抗肿瘤活性的通式I化合物：

通式I

其中AA选自异亮氨酸残基、甘氨酸残基、缬氨酸残基、丙氨酸残基、苯丙氨酸残基、Asp(OBzl)、Glu(OBzl)、亮氨酸残基、Lys(Z)、酪氨酸残基、甲硫氨酸残基、Ser(Bzl)、色氨酸残基、脯氨酸残基、Thr(Bzl)、Arg(NO2)、谷氨酰胺残基、天冬酰胺残基或组氨酸残基；其中，所述的Asp是天冬氨酸残基，所述的Glu是谷氨酸残基，所述的Ser是丝氨酸残基，所述的Thr是苏氨酸残基，所述的Arg是精氨酸残基。

2.一种制备权利要求1所述通式I化合物的方法，该方法包括：

(1)将L-色氨酸转变为1，2，3，4-四氢咔啉羧酸；

(2)将1，2，3，4-四氢咔啉羧酸转变为咔啉羧酸苄酯；

(3)将1，2，3，4-四氢咔啉羧酸转变成N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉羧酸；

(4)将N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉羧酸和1，2，3，4-四氢咔啉羧酸苄酯缩合，生成N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉羧酸苄酯；

(5)将N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉羧酸苄酯氢解，生成N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉羧酸；

(6)将N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉羧酸和氨基酸苄酯缩合，生成N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉酰氨基酸苄酯；

(7)将N-叔丁氧羰基-1，2，3，4-四氢咔啉酰-1.2.3.4-四氢咔啉酰氨基酸苄酯脱去叔丁氧羰基，即得。

3.一种治疗肿瘤的药物组合物，由治疗上有效量的权利要求1所述的通式I化合物和 药学上可接受的辅料组成。

4.权利要求1所述的通式I化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。