[发明专利]茶色素缓释滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有清利头目，化痰消脂作用，用于治疗痰瘀互结引起的头目眩晕、胸闷胸痛、高脂血症、冠心病、心绞痛、脑梗塞等具有上述症候者的缓释药物组合物-茶色素缓释滴丸及其制备方法，属制药技术领域。

背景技术

茶色素是一种从茶叶中提取的复合物，对于茶色素的具体结构式目前尚没有非常清除的表述，一般认为茶色素是由茶黄素、茶红素和茶褐素组成的混合物，主要是茶多酚类物质经氧化而后产生的一种混合物。

根据国家药品标准WS₃-B-2737-97中给出的配方和制备工艺制备而成的茶色素胶囊，是一种具有清利头目，化痰消脂作用，用于治疗痰瘀互结引起的头目眩晕、胸闷胸痛、高脂血症、冠心病、心绞痛、脑梗塞等具有上述症候者的口服中药制剂，经临床验证，质量稳定，疗效确切，是临床和家庭用于治疗以上病症的常用药物制剂。

以下是药品标准WS₃-B-2737-97中给出的配方和制备工艺：

处方：茶色素干浸膏125g；

制法：取茶色素干浸膏125g，加淀粉适量，混匀，装入胶囊，制成1000粒，即得。

所附茶色素胶囊说明书中对该品种作如下说明：

药品名称：茶色素胶囊；

主要成分：茶色素干浸膏；

性状：本品为糖衣片，除去糖衣后，显褐色；气微，味苦；

功能主治：活血，祛瘀，止痛。用于血瘀型冠心病、心绞痛、心律失常，瘀血疼痛，跌打损伤。；

用法用量：口服，一次5片，一日3次；

由于制备技术等原因，大多数药物的口服制剂，尤其是中药的口服制剂，服用后均存在着溶散时限长、溶出度低、吸收较差、服药次数多，肝肠首过效应和生物利用度较低等问题，从而影响药效的发挥，也直接影响着治疗效果。

另外，常规的口服剂型，如片剂、胶囊等，在制备过程中由于有制粒的工艺，因此会产生较大的粉尘污染，一定程度上会对工作人员的身体造成危害，同时也会给环境造成一定污染。再者，常规口服制剂的生产工艺复杂，生产成本较高，从而使患者的用药成本也随之提高，不利于提高广大患者的就医能力，也不利于提高社会的总体健康水平。

发明内容

本发明的目的，在于补充现有茶色素口服制剂之不足，提供一种生物利用度高，快速显效，奏效时间长，服药次数少，毒副作用更小，且药物含量高，服用剂量小，服用剂量准确，服用方便，价格低廉，并便于携带的药物组合物的口服制剂茶色素缓释滴丸。

本发明所涉及的茶色素缓释滴丸，经大量试验筛选确定，以中药成方茶色素胶囊的制备工艺为基础，经过对部分工艺进行调整，并配合滴丸制备工艺制备而成。采用以下技术方案进行制备，即可得到本发明所涉及的茶色素缓释滴丸。

[主要成份]

1.药物原料：茶色素干浸膏

2.基质：亲水性骨架材料和疏水性骨架材料

2.1亲水性骨架材料：聚乙二醇1500、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、微晶纤维素上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；

2.2疏水性骨架材料：硬脂酸、巴西棕桐酸、氢化植物油、单硬脂酸甘油酯上述可药用载体中的一种或两种以上的混合物；

【制备方法】

1.组分构成：按照重量百分比计算，本发明所涉及的茶色素缓释滴丸由20-40％茶色素干浸膏和50-80％的基质，基质包括40-70％亲水性骨架材料和5-25％疏水性骨架材料。

2.制备方法：

2.1茶色素干浸膏的制备方法：

取茶叶200kg，加水煎煮3次，第一次1.5小时，第2、3次各1小时，合并煎液，滤过，滤液用20％氢氧化钠调pH值至8～9后，浓缩至相对密度1.14～1.16(60℃)，冷却后加乙醇使含醇量为60％，再用稀盐酸调pH值至2～3，加热回流1小时，待乙醇液冷却后，用20％氢氧化钠调pH值至8.5～9.5(同时不断搅拌)，滤过，弃去滤液，沉淀用蒸馏水调至相对密度为1.08～1.09，喷雾干燥，既得。

2.2茶色素缓释滴丸制备方法：

先称取所述的亲水性骨架材料和疏水骨架材料，置于加热容器内加热并搅拌使之溶融，加入相应比例的茶色素干浸膏，充分搅拌，使之熔融或混溶，在保温条件下，将熔融或混融的药液滴入盛有冷凝液的冷凝柱中，成形后取出，即得。

上述制备方法中，所述加热熔融时的温度为55℃～90℃。

上述制备方法中，所述冷凝液是大于100^#的二甲基硅油或液体石蜡或植物油。

上述制备方法中，所述冷凝液上部的温度为30℃～55℃，底部的温度为-4℃～10℃。