[发明专利]用于口服或局部给药的药物组合物

权利要求书

1.一种经口服或局部给药的药物制剂，其中包括：

a)0.1-30.0％的一种或多种选自环孢菌素类、紫杉烷类和硝苯地平 的疏水性活性组分；

b)0.1-60.0％的一种或多种凝胶化剂，其选自式(1)脂肪酸的聚甘油 酯，

CH₂OR-CHOR-CH₂O-[CH₂CHOR-CH₂O-]_nCH₂-CHOR-CH₂OR  (1)

其中n为4-13的整数和R为H或COR′，其中R′为C_8-22饱和、不 饱和或羟基化烷基，且其中至少有一个R基不是氢；具有不低于10的HLB 值；

c)0.1-60.0％的一种或多种胶凝化物质，其选自式(2)脂肪酸

CH₂OR-CHOR-CH₂O-[CH₂CHOR-CH₂O]_nCH₂-CHOR-CH₂OR(2)

其中n为0-10的整数，R为H或COR″，其中R″为C_8-22饱和、不饱和 或羟基化烷基，且其中至少一个R基不是氢，油酸3-聚甘油酯除外，且

其具有不大于9的HLB值；HLB值不大于9的不饱和脂肪醇；和其混 合物的聚甘油酯，

d)1.0-60.0％的一种或多种共胶凝剂，其选自甘油三酯聚乙二醇甘 油酯，偏甘油酯或脂肪酸或脂肪酸的聚乙二醇酯，其中合成这些物质时 反应的环氧乙烷的平均量为50-150摩尔，并且组分b)与d)的比例为0.1∶ 1-10∶1；

e)5.0-30％的乙醇；

其中上述百分比的总和为100％。

2.如权利要求1的药物制剂，其中a∶c、a∶e or a∶c和a∶e的比 例为0.001∶1-10∶1。

3.权利要求1或2的制剂，其中R′为C_16-18的饱和或不饱和烷基。

4.如权利要求3的制剂，其中R选自油酸酯、亚油酸酯、硬脂酸酯、 亚麻酸酯及其混合物。

5.如权利要求4的制剂，其中组分b)选自脂肪酸的聚甘油-10-酯。

6.如权利要求5的制剂，其中R″为C_16-18的饱和或不饱和烷基。

7.如权利要求6的制剂，其中R选自油酸酯、亚油酸酯、硬脂酸酯、 亚麻酸酯或其混合物。

8.如权利要求1-7任一项所述的制剂，其中组分d)是聚乙二醇甘醇 氢化蓖麻油。

9.如权利要求1-8任一项的制剂，其中组分b)选自油酸的聚甘油 -10-酯；和组分d)为聚乙二醇(1760)甘油氢化蓖麻油。

10.如权利要求1-9任一项的制剂，其中组分a)选自环孢菌素，特 别是环孢菌素A，环孢菌素D或环孢菌素G，其中组分a∶c+e的比例为 1.001∶1-1.5∶1。

11.如前述权利要求1-10任一项的制剂，还包括至少一种赋形剂。

12.一种药物剂型，其包括含有如前述权利要求1-11任一项制剂的 明胶胶囊剂。