[发明专利]贴片和贴片制剂

说明书

技术领域

本发明涉及贴片(patch)和贴片制剂(patch preparation)，两者在载体的 至少一个表面上都具有粘合剂层。

背景技术

近年来，已经开发了各种贴片制剂，如可用于保护皮肤等的贴片，以 及膏药(poultice)、胶带制剂(tape preparation)等等，它们可用于将药物通过 皮肤表面给予到体内等等，并且相关的技术描述在，例如，下面的出版物 中。

JP-A-10-504552公开了一种由聚酯薄片和医学压敏粘合剂组成的贴 片，该压敏粘合剂包含：(a)自粘的以给定比率包含共聚的(甲基)丙烯酸的 聚丙烯酸酯共聚物，(b)包含碱性氨基的聚合物和(c)增塑剂，其被施用在薄 片上。该出版物表明所述粘合剂应该具有最低粘合性水平，其在由于出汗 等原因而产生的水的存在下转变成更高的粘合性。

然而，该出版物没有公开乙烯基吡咯烷酮，并且甚至没有提到乙烯基 吡咯烷酮、包含羧基的单体和(甲基)丙烯酸酯的共聚。

JP-A-2000-44904公开了一种具有粘合剂层的贴片制剂，该粘合剂层通 过以下方式形成：共混通过共聚合给定比率的丙烯酸2-乙基己酯和丙烯酸 得到的共聚物(组分A)、甲基丙烯酸氨基烷基酯/甲基丙烯酸烷基酯共聚物 (组分B)、预先确定的液体组分(组分C)和药物并且交联该共混物(实施例 3)。该出版物描述了这类贴片制剂显示了良好平衡的药物溶解度和对皮肤 的粘附作用。

然而，该出版物没有公开或提到在粘合剂层中包含特定的共聚物，该 特定共聚物，独立于包含乙烯基吡咯烷酮的共聚物，包含具有碱性基团的 单体。

另外，上述两个出版物都没有涉及一旦在由于出汗等原因而导致的水 的存在下发生贴片剥离时，抑制在皮肤上出现粘合性残余物的问题。

发明内容

本发明将要解决的技术问题

根据上述论述，本发明目的在于提供一种贴片，其中一旦在由于出汗 等而导致的水的存在下发生贴片剥离，皮肤上粘合性残余物的出现被抑制。

解决问题的方法

本发明人已经进行了充分的研究希望达到上述的目的，并且发现，在 由于出汗等原因而产生的水的存在下，粘合剂层的内聚力(cohesion force) 可以通过结合使用包含乙烯基吡咯烷酮的共聚物和包含具有碱性基团的单 体的特定共聚物得以确保。他们还已经发现由这种组成提供的新作用，即， 它令人惊讶地甚至增强皮肤粘合力，和在优选的实施方案中该皮肤粘合力 被协同地增强，这导致本发明的完成。

因此，本发明提供以下：

(1)贴片，包含载体和提供在该载体的至少一个表面上的粘合剂层， 其中，该粘合剂层是通过共混以下组分(A)至组分(C)：

(A)通过作为必需组分的含有羧基基团的单体、(甲基)丙烯酸酯和乙烯 基吡咯烷酮的共聚得到的共聚物；

(B)通过作为必需组分的具有碱性基团的单体和(甲基)丙烯酸酯的共 聚得到的共聚物；和

(C)液体组分，并且

交联该共混物形成的；

(2)(1)的贴片，其中该粘合剂层通过化学交联处理被交联；

(3)(1)或(2)的贴片，其中相对于45重量份的组分(A)共混1-20重量 份的组分(B)；

(4)(1)至(3)任一项的贴片，其中所述碱性基团是选自由以下组成的 组中的至少一种：任选被取代的氨基基团，吡啶基团和咪唑基团；和

(5)贴片制剂，包含(1)至(4)任一项的贴片，其中该粘合剂层含有药物。

发明效果

本发明的贴片在由于出汗等原因存在水时在粘合剂层的内聚力方面 是出众的，因为它在它的粘合剂层中以组合方式包含含有乙烯基吡咯烷酮 的特定共聚物和含有具有碱性基团的单体的特定共聚物。因此，本发明提 供了抑制内聚破坏和一旦在出汗期间等贴片从皮肤表面剥离时在皮肤表面 上的粘合性残余物的显著效果。

另外，因为包含乙烯基吡咯烷酮的特定共聚物和包含具有碱性基团的 单体的特定共聚物组合地用于该粘合剂层中，还增强了皮肤粘合力，和在 一优选的实施方案中，可以获得皮肤粘合力的不可预期的协同增强效果。