[发明专利]最小化与奥昔布宁疗法有关的副作用无效
申请号: | 200810098622.7 | 申请日: | 2001-04-24 |
公开(公告)号: | CN101305994A | 公开(公告)日: | 2008-11-19 |
发明(设计)人: | S·W·桑德斯;C·D·艾伯特 | 申请(专利权)人: | 沃特森药物公司 |
主分类号: | A61K31/216 | 分类号: | A61K31/216;A61K9/00;A61K9/70;A61K47/10;A61K47/14;A61P13/10;A61P25/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人: | 赵蓉民;路小龙 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 最小化 奥昔布宁 疗法 有关 副作用 | ||
1.奥昔布宁在制备局部制剂中的用途,所述局部制剂用于给予哺乳动物,以提供奥昔布宁与N-脱乙基奥昔布宁的血浆曲线下面积(AUC)比为约0.5∶1到约5∶1,以最小化与奥昔布宁疗法有关的药物副作用。
2.根据权利要求1的用途,其中所述与奥昔布宁疗法有关的药物副作用是口干。
3.根据权利要求1或2的用途,其中奥昔布宁与N-脱乙基奥昔布宁的AUC比为约0.5∶1到约2∶1。
4.根据权利要求1或2的用途,其中奥昔布宁与N-脱乙基奥昔布宁的AUC比为约1∶1到约5∶1。
5.根据权利要求1或2的用途,其中奥昔布宁与N-脱乙基奥昔布宁的AUC比为约0.8∶1到约5∶1。
6.根据权利要求1的用途,其中血浆中的奥昔布宁是(R)-奥昔布宁、(S)-奥昔布宁或其组合。
7.根据权利要求1的用途,其中所述N-脱乙基奥昔布宁是(R)-N-脱乙基奥昔布宁、(S)-N-脱乙基奥昔布宁或其组合。
8.根据权利要求6的用途,其中(R)-奥昔布宁与(S)-奥昔布宁的AUC比为约0.7∶1。
9.根据权利要求7的用途,其中(R)-N-脱乙基奥昔布宁与(R)-奥昔布宁的AUC比为约0.4∶1到约1.6∶1。
10.根据权利要求9的用途,其中(R)-N-脱乙基奥昔布宁与(R)-奥昔布宁的AUC比为约1∶1。
11.根据权利要求7的用途,其中(R)-N-脱乙基奥昔布宁与(S)-N-脱乙基奥昔布宁的AUC比为约0.5∶1到约1.3∶1。
12.根据权利要求7的用途,其中(R)-N-脱乙基奥昔布宁与(S)-N-脱乙基奥昔布宁的AUC比为约0.9∶1。
13.根据权利要求1的用途,其中N-脱乙基奥昔布宁的血浆浓度达到约8ng/ml以下的峰值。
14.根据权利要求1的用途,其中N-脱乙基奥昔布宁的血浆浓度达到约5ng/ml以下的峰值。
15.根据权利要求1的用途,其中所述局部制剂是持续释放组合物。
16.根据权利要求1的用途,其中所述局部制剂进一步包括选自下列的成分:抗刺激剂、粘性调节剂或它们的组后。
17.根据权利要求1的用途,其中所述与奥昔布宁疗法有关的药物副作用是一种体验,其选自胃肠/泌尿生殖、神经系统、心血管、皮肤病学和眼部体验或其组后。
18.根据权利要求17的用途,其中所述与奥昔布宁疗法有关的药物副作用是抗胆碱能副作用或抗毒蕈碱副作用。
19.根据权利要求1的用途,其中所述局部制剂是凝胶剂。
20.根据权利要求1的用途,其中所述局部制剂进一步选自软膏剂、洗剂、糊剂、奶油冻、气雾剂和皮肤乳剂。
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