[发明专利]阴道给药治疗骨盆痛和不孕症的抗节律障碍剂无效

专利信息
申请号: 200810096268.4 申请日: 2002-10-28
公开(公告)号: CN101327326A 公开(公告)日: 2008-12-24
发明(设计)人: H·L·勒文;W·J·博罗格纳;D·德奇格勒 申请(专利权)人: 哥伦比亚实验室(百慕大群岛)有限公司
主分类号: A61K45/08 分类号: A61K45/08;A61K31/167;A61K47/34;A61P15/08;A61P15/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 百慕大群岛(*** 国省代码: 百慕大群岛;BM
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摘要:
搜索关键词: 阴道 治疗 骨盆 不孕症 节律 障碍
【权利要求书】:

1、阴道用药物组合物,用于治疗或预防与子宫节律障碍有关的骨盆痛或者治疗或改善与子宫节律障碍有关的不孕症,该组合物包含治疗有效量的抗节律障碍治疗剂和药学上可接受的延时释放生物粘合性载体。

2、权利要求1的组合物,其中该载体包含生物粘合性、水可溶胀性、水不溶性、交联聚羧酸聚合物。

3、权利要求2的组合物,其中该聚合物包含polycarbophil。

4、权利要求2的组合物,其中该抗节律障碍治疗剂包含一种或多种药物,选自由冠脉抗心律失常剂、局部麻醉剂、钙通道阻滞剂、内分泌剂、前列腺素阻滞剂、非类固醇性消炎药、COX抑制剂、凝血噁烷合成酶抑制剂和白三烯抑制剂组成的组。

5、权利要求3的组合物,其中该抗节律障碍治疗剂包含一种或多种药物,选自由可卡因、氯普鲁卡因、丁卡因、丙胺卡因、甲哌卡因、丁哌卡因、左丁哌卡因、噻吩卡因、罗哌卡因、苯酚、苯佐卡因、丙吗卡因、达克罗宁、依替卡因、普鲁卡因、丙美卡因、二丁卡因、丙吗卡因、利多卡因、苯妥英、美西律、妥卡尼、普鲁卡因酰胺、奎尼丁、丙吡胺、乙吗噻嗪、普罗帕酮、氟卡尼、索他洛尔、溴苄铵、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫、地高辛、洋地黄毒苷、腺苷、普萘洛尔、艾司洛尔、N-乙酰普鲁卡因酰胺、阿洛地平、苄普地尔、地尔硫、非洛地平、伊拉地平、尼卡地平、硝苯地平、尼莫地平、维拉帕米、pirmagrel、哒唑氧苯、弃白通、双氯芬酸、依托度酸、非诺洛芬、lurbiprofen、布洛芬、消炎痛、酮洛芬、酮洛酸、甲氯芬那酸、芬那酸、美罗昔康、萘丁美酮、萘普生、奥沙普嗪、吡罗昔康、舒林酸、托美丁、阿司匹林、塞来考昔、罗非考昔和伐地考昔组成的组。

6、权利要求2的组合物,其中该治疗剂包含利多卡因。

7、权利要求5的组合物,其中该治疗剂是浓度约2至10重量%的利多卡因。

8、权利要求5的组合物,其中该组合物是如此制备的,以便约1至1.5g单一剂量组合物将在给药后历经至少约24小时释放约20至150mg利多卡因。

9、权利要求8的组合物,其中该组合物是如此制备的,以便单一剂量将历经至少约48至72小时释放治疗剂。

10、阴道用药物组合物,用于治疗或预防与子宫节律障碍有关的骨盆痛或者治疗或改善与子宫节律障碍有关的不孕症,该组合物包含治疗有效量的局部麻醉治疗剂和药学上可接受的延时释放生物粘合性载体。

11、权利要求10的组合物,其中该载体包括生物粘合性、水可溶胀性、水不溶性、交联聚羧酸聚合物。

12、权利要求11的组合物,其中该治疗剂是利多卡因。

13、权利要求12的组合物,其中该聚合物是polycarbophil。

14、治疗或预防骨盆痛或者治疗或改善不孕症的方法,包含将一种组合物阴道给药,该组合物包含治疗有效量的抗节律障碍治疗剂和药学上可接受的生物粘合性载体,它在给药后历经延长了的时间阶段释放该治疗剂。

15、权利要求14的方法,其中该治疗剂历经至少24小时被释放。

16、权利要求15的方法,其中该治疗剂历经至少48小时被释放。

17、权利要求16的方法,其中该治疗剂历经至少72小时被释放。

18、权利要求15的方法,其中该载体包含生物粘合性、水可溶胀性、水不溶性、交联聚羧酸聚合物。

19、权利要求18的方法,其中该载体包含polycarbophil,该治疗剂包含利多卡因。

20、权利要求18的方法,其中该治疗剂是利多卡因,利多卡因的给药剂量历经至少约48小时释放约20至100mg利多卡因。

21、权利要求20的方法,其中约每2至3天给药,以治疗或预防骨盆痛。

22、权利要求14的方法,其中该治疗剂是局部麻醉剂,该载体包含生物粘合性、水可溶胀性、水不溶性、交联聚羧酸聚合物。

23、权利要求22的方法,其中该治疗剂是利多卡因,该载体包含polycarbophil。

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