[发明专利]瑞波西汀的药物盐无效
| 申请号： | 200810093308.X | 申请日： | 2003-06-04 |
| 公开（公告）号： | CN101298440A | 公开（公告）日： | 2008-11-05 |
| 发明（设计）人： | 马西莫·赞皮里;安纳莉萨·艾罗尔迪;亚历山德罗·马蒂尼 | 申请（专利权）人： | 辉瑞意大利公司 |
| 主分类号： | C07D265/30 | 分类号： | C07D265/30;A61K31/5375;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 张平元 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 瑞波西汀 药物 | ||
1.2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉的2S，3S对映体的盐，它是其富马 酸盐或琥珀酸盐。
2.根据权利要求1所要求保护的盐，它是富马酸盐。
3.根据权利要求1所要求保护的盐，它是琥珀酸盐。
4.药物组合物，它含有作为活性组分的如权利要求1所要求保护的盐， 及药物上可接受的赋形剂和/或载体。
5.根据权利要求1所要求保护的盐，它用作药物。
6.根据权利要求1所要求保护的盐，它用作选择性去甲肾上腺素再摄 取抑制剂。
7.根据权利要求1所要求保护的盐在药物组合物制备方面的用途，所 述药物组合物用于治疗患有用选择性去甲肾上腺素再摄取抑制法可治疗疾 病状态的包括人类的哺乳动物。
8.治疗需要选择性去甲肾上腺素再摄取抑制的哺乳动物的方法，它包 括向该哺乳动物给药治疗上有效量的S，S-瑞波西汀的盐，此盐是其富马酸盐 或琥珀酸盐。
9.根据权利要求8所要求保护的方法，其中哺乳动物是人类。
10.制备2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉的2S，3S对映体盐的方法， 这种盐是其富马酸盐或琥珀酸盐，此方法包括：使2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)- 苄基]-吗啉与(S)(+)扁桃酸反应，以获得2S，3S 2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]- 吗啉扁桃酸盐；使2S，3S 2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉扁桃酸盐与合适 的碱性试剂反应，以获得相应的游离碱；以及使2S，3S 2-[α-(2-乙氧基-苯氧 基)-苄基]-吗啉分别与富马酸或琥珀酸反应，随后再进行受控结晶过程。
11.2S，3S 2-[α-(2-乙氧基-苯氧基)-苄基]-吗啉扁桃酸盐。
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