[发明专利]药用贴膏热熔胶基质、使用该基质的中药贴膏及其制备方法

说明书

(一)技术领域：

本发明涉及一种药用贴膏热熔胶基质及其制备方法，本发明还涉及使用该基质的中药贴膏及其制备方法。

(二)背景技术：

膏贴疗法是我国传统的五大剂型之一，该类制剂为一些长期和慢性疾病的治疗创造了一种简单方便、生理因素影响小的给药方式，具有减少药物副作用，改进治疗效果的优点；保持血药水平稳定、在治疗有效浓度范围内有更好的效能性；提高药物在体内的预见性，避免胃肠道及肝的“首过作用”，直接稳定地进入血液；改善病人的适应性，不必频繁给药，特别是对用药方案不清的老年病人显得更为重要；提高安全性，减少口服或注射给药的危险性。该剂型以其独特的防病治病优点有极强的生命力和广阔的发展前景，在世界医疗界受到越来越广泛的关注。

我国是最早使用膏贴疗法的国家，由于受到基质(载体)的限制，长期停留在传统的黑膏药阶段上，由于黑膏药含铅且常须预热软化使用不方便，较易污染皮肤及衣服，已逐渐被橡胶基质所代替。二十世纪七十年代，中药橡胶膏开始出现，中药橡胶膏克服了传统黑膏药使用不方便、易污染衣服等缺陷，得到了较快发展。但橡胶膏的生产一般采用溶剂法，生产过程中使用大量的溶剂汽油，易燃易爆，安全性差，生产成本高，汽油的残留也造成皮肤过敏增多。热熔胶克服了溶剂法橡胶膏的缺点，不用汽油，生产安全，生产成本低，皮肤过敏率也较溶剂法低，是世界上许多贴膏生产企业研究的热点，但目前都解决不了载药量低的技术难题，应用于药量极少的西药贴膏可行，但中药贴膏的含药量大，多年来一直都没有研制成功。为了解决中药贴膏载药量大和大生产制备工艺的技术难题，建立性能良好的热熔胶技术平台，利用其技术平台开发一系列热熔胶型中药贴膏将具有非常重要的现实意义。

(三)发明内容：

本发明所要解决的技术问题是：克服现有技术的不足，提供一种粘贴性能可控，剥离适宜，不拔毛，过敏率低，透释力强，且药力药效保持时间长，药物包容量大的药用贴膏热熔胶基质以及使用该基质的中药贴膏和它们的制备方法。

本发明的技术方案：一种药用贴膏热熔胶基质，按照重量份计算，它由下述原料组分构成：热塑性橡胶10～90，增粘剂0～80，软化剂0～40，透皮吸收促进剂0～10。

较为优选的各组分重量配比为：热塑性橡胶30～80，增粘剂10～60，软化剂0～30，透皮吸收促进剂0～5。

最优的各组分重量配比为：热塑性橡胶50～70，增粘剂5～20，软化剂0～10，透皮吸收促进剂0～3。

本药用贴膏热熔胶基质主要由热塑性橡胶和其他辅剂制成，热塑性橡胶是基质中的主要组成成份，它是本身具有粘性的合成高分子材料，性质稳定，安全无毒，构成贴膏的高强度骨架。

以上所述的热塑性橡胶为苯乙烯热塑性弹性体(包括SIS、SBS等)、聚酯类热塑性橡胶、热塑性硅橡胶、热塑性氟橡胶、热塑性聚氨酯中的任意一种或几种组合形成的混合物。

为了提高贴膏的界面粘合强度和增塑性能，基质中还可加入增粘剂。所用的增粘剂为天然或合成树脂，如环戊二烯、异戊二烯、松香、氢化松香、氢化松香甘油脂、萜烯树脂、石油树脂中的任意一种或几种组合形成的混合物。

为了降低热熔胶的稀稠度、硬度，改善耐寒性，也为了便于多成份的分散加工，同时提高贴膏的快粘力，一般向基质中加入软化剂。所用的软化剂为液体石蜡、羊毛脂、黄凡士林、凡士林中的任意一种或几种组合形成的混合物。

为了增加贴膏的吸收性能，还可以在基质中加入透皮吸收促进剂。所用的透皮吸收促进剂为氮酮(AZONE)及其类似物、醇类及多元醇类、吡咯酮类中的任意一种，如AZONE、乙醇、异丙醇、丙三醇、2-吡咯酮等，或者是其中的任意几种组合形成的混合物。

以上所述药用贴膏热熔胶基质的制备方法为：按配比量称取各基质原料组分加热至80～120℃，至全部熔化、搅拌，混合，即得。

若向上述药用贴膏热熔胶基质中加入中药浸膏和/或其它药物，制浆、过滤、涂布、干燥、冷却、切片、包装，可制得本发明中药贴膏。其中中药浸膏和/或其它药物的加入量一般是在上述贴膏基质配方基础上加入1～40重量份的中药浸膏和/或其它药物，优选的加入量为10～30重量份，最好是加入15～25重量份。

为了显现本发明药用贴膏热熔胶基质的优点，申请人特将其与其它贴膏基质进行了对比，具体结果如下表：