[发明专利]植入型抗肿瘤药10－羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂及其制备方法

权利要求书

1.植入型抗肿瘤药10-羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂，其特征在于其组成为载药微球、壳聚糖、卵磷脂和胶原，其中载药微球含10-羟基喜树碱与聚乳酸，按质量比，10-羟基喜树碱∶聚乳酸为1∶5～20；按质量比，植入型抗肿瘤药10-羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂各组分的配比为载药微球∶壳聚糖∶卵磷脂∶胶原为4∶1.5～0.5∶5～10∶0.5～5；

聚乳酸的分子量为5000～10000道尔顿。

2.如权利要求1所述的植入型抗肿瘤药10-羟基喜树碱双重缓释颗粒制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)载药微球的制备：

1)将10-羟基喜树碱与聚乳酸按质量比为1∶5～20在N，N-二甲基甲酰胺中溶解，10-羟基喜树碱在N，N-二甲基甲酰胺中的浓度为5～20mg/ml；

2)将上述溶液边搅拌边加水，至形成乳状悬浊液，所述加水与N，N-二甲基甲酰胺的体积比为1∶10～1，所述搅拌的速度为100～500r/min；

3)将以上悬浊液转移到透析袋内，放进水浴缸内透析后离心，收集沉淀，水洗后冻干得到载药微球；

(2)颗粒制剂的制备：

1)以所要加入载药微球的质量为计算标准，乙酸溶液以体积为计算标准，载药微球∶乙酸溶液为4∶(0.2～1)mg/ml配制浓度为0.3％～2％的乙酸溶液；

2)按载药微球与壳聚糖的质量比为4∶1.5～0.5，载药微球和胶原的质量比为4∶5～10，载药微球与卵磷脂的质量比为4∶0.5～5，将壳聚糖、胶原、水溶性卵磷脂加入到上述乙酸溶液中；

3)将载药微球与以上所得溶液搅拌混匀后倒入压模罐中加压制模，得半固态条状制剂；

4)将半固态条状制剂置于烘箱中于25～37℃下鼓风干燥得条状固态制剂，按制剂规格均匀分割，保存。