[发明专利]水溶性冬凌草甲素衍生物及其制备方法有效
| 申请号： | 200810065505.0 | 申请日： | 2008-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN101525338A | 公开（公告）日： | 2009-09-09 |
| 发明（设计）人： | 张健存 | 申请（专利权）人： | 张健存 |
| 主分类号： | C07D493/08 | 分类号： | C07D493/08;C07F9/6561 |
| 代理公司： | 深圳市博锐专利事务所 | 代理人： | 孙 鑫 |
| 地址： | 511340广东省广州*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 水溶性 冬凌草 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.下述通式(1)化合物：
R1代表：PO3M2、SO3M、CO(CH2)nCO2M或CO CHNH2CH3；
R2代表：PO3M2、SO3M、CO(CH2)nCO2M或H
R3和R4各自独立代表H；
其中：
M代表Na+，K+，1/2Mg++或1/2Ca++；
n＝1-5。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1代表CO(CH2)nCO2Na，R2、R3和R4代表H，n＝1-5。
3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1代表PO3Na2，R2、R3和R4代表H。
4.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2代表PO3Na2，R3和R4代表H。
5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1代表SO3Na，R2代表H或SO3Na，R3和R4代表H。
6.根据权利要求1所述化合物，其中R1代表COCHNH2CH3，R2、R3和R4代表H。
7.一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，包括以下步骤：
1)将冬凌甲素在酸性条件下与酮反应，利用冬凌草甲素的一个半缩酮羟基和一个羟基形成缩酮保护，形成通式(2)所述化合物，化学反应式如下：
R13和R14各自单独代表：烷基或环状烷基；
2)将通式(2)所示化合物与酸反应形成水溶性酯。
8.根据权利要求7所述的一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，其中，将通式(2)所示化合物与活化的羧酸衍生物反应，形成有水溶性基团的酯。
9.根据权利要求7所述的一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，其中，将通式(2)所示化合物与POCl3反应，经水解去保护和成盐，形成有水溶性基团的磷酸酯衍生物。
10.根据权利要求7所述的一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，其中，将通式(2)所示化合物与过量POCl3反应，经水解去保护和成盐，形成有水溶性基团的二磷酸酯衍生物。
11.根据权利要求7所述的一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，其中，将通式(2)所示化合物与SO3-Py或过量SO3-Py反应，经水解去保护和成盐，形成水溶性基团的磺酸酯衍生物。
12.根据权利要求7所述的一种制备如权利要求1所述通式(1)所示化合物的方法，将通式(2)所示化合物与氨基t-BOC保护的氨基酸反应，经水解去保护和成盐，形成水溶性氨酸酯衍生物。
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