[发明专利]手性N，P配体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种手性N，P配体化合物，具有结构式(I)：

结构式(I)中，Ar₁为苯基、；

Ar₂为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基或3，5-二三氟甲基苯基；

结构式(I)中手性碳原子的构型为5R，7S，8S。

2.如权利要求1所述的手性N，P配体化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)化合物(V)在有机溶剂中，在氧气和丁基锂作用下，在-78℃～室温，反应1～10小时，经后处理得到中间体(VI)；所述的化合物(V)与丁基锂的摩尔比1∶1.1～2；化合物(V)和中间体(VI)结构式如下：

(2)中间体(VI)在有机溶剂中，在0℃～室温下，与三乙胺和芳基氯化膦反应1～24小时并经后处理得到结构式(I)的手性N，P配体；

所述的中间体(VI)、芳基氯化膦和三乙胺的摩尔比为1∶1.1～1.5∶1.1～10；其中化合物(V)、中间体(VI)中Ar₁含义与结构式(I)的手性N，P配体中的Ar₁含义相同。

3.一种手性N，P配体化合物，具有结构式(II)：

结构式(II)中，Ar₁为苯基；

结构式(II)中R₁和R₂各自独立的为氢原子、苯基；

结构式(II)中手性碳原子的构型为5R，7S，8S、5R，7S，8R；

结构式(II)中的二取代联二萘酚基为轴手性结构，其构型为R或S。

4.如权利要求2所述的手性N，P配体化合物的制备方法，在有机溶剂中、-78℃～室温，PCl₃、NEt₃和轴手性的联二萘酚衍生物即化合物(VII)反应1～24小时，然后加入中间体(VI)，继续反应1～24小时，经后处理得到结构式(II)的手性N，P配体；

所述的中间体(VI)、化合物(VII)、三氯化磷和三乙胺的摩尔比为1∶1.1∶1.1∶5～10，中间体(VI)及化合物(VII)的结构式如下：

其中中间体(VI)中Ar₁含义与结构式(II)的手性N，P配体中的Ar₁含义相同，化合物(VII)中R₁和R₂含义与结构式(II)的手性N，P配体中的R₁和R₂含义相同。

5.如权利要求2或4所述的制备方法，其特征在于：各步骤中所述的后处理为：加入水终止反应，体系静止分层后分离得到有机相和水相，水相用有机溶剂提取，将有机溶剂与有机相合并，用水洗涤后，蒸除溶剂，得到粗产品，粗产品采用减压蒸馏、重结晶或色谱层析进行提纯。

6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：在制备及后处理过程中所述的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、石油醚、乙酸乙酯、二氯甲烷，氯仿、苯、甲苯或正己烷中的至少一种，制备及后处理过程中采用相同或不同种类的溶剂。

7.如权利要求1或3所述的手性N，P配体在不对称烯丙基取代反应和不对称氢化反应中的用途。