[发明专利]绿原酸及其衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是通过以下步骤实现：将化合物II所示的苯烯丙酸类化合物与化合物III所示的偕二氧叉保护奎尼酸类化合物在缩合剂和有机碱的催化下反应生成化合物IV，化合物IV经水解得到目的化合物I：

其中X表示一种或多种给电子和/或吸电子取代基；R₁和R₂相同或不同，分别选自氢、含1～8个碳的烷基或含6～10个碳的芳基，或R₁和R₂与相邻的碳原子一起代表含3～7个碳原子的饱和或不饱和环。

2.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：所述苯烯丙酸类化合物中的取代基X是指给电子基团，选自羟基、烷基、烷氧基或胺基。

3.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：所述苯烯丙酸类化合物中的取代基X是指吸电子基团，选自直接与芳环相连的氟、氯、溴、碘、氰基、醛基、三氟甲基或羧基。

4.根据权利要求1所述一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：缩合反应是化合物II和化合物III在缩合剂二环己基碳二亚胺及其类似物和有机碱的催化下，在有机溶剂中，于温度0～100℃及反应时间1～72小时搅拌条件下生成化合物IV；水解反应是化合物IV在稀释的酸溶液中，于温度0～100℃及反应时间1～72小时条件下进行。

5.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：化合物III与化合物II的摩尔比为1∶1至1∶10；化合物II与二环己基碳二亚胺及其类似物的摩尔比为1∶1至1∶50；有机碱的摩尔用量为二环己基碳二亚胺及其类似物的1％～50％。

6.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：所述化合物III与化合物II的反应是在缩合剂二环己基碳二亚胺及其类似物存在下进行，其中类似物是指甲基异丁基碳二亚胺、二异丙基碳二亚胺、二乙基碳二亚胺或环己基异丁基碳二亚胺。

7.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：与二环己基碳二亚胺及其类似物之缩合剂共同使用的有机碱选自吡啶、醇钠、三乙胺、苯胺、4-二甲氨基吡啶、1，8-二氮杂双环[5，4，0]11烷-7-烯、4-吡咯烷基吡啶、N-甲基吡咯烷中的一种或多种。

8.根据权利要求4所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：所述有机溶剂选自吡啶、三乙胺、二甲基甲酰胺、二氯甲烷、三氯甲烷、苯、甲苯、四氢呋喃或乙腈中的一种或多种。

9.根据权利要求1所述的一种绿原酸及其衍生物的合成方法，其特征是：水解所用的酸选自有机酸或无机酸；有机酸是指甲酸或乙酸；无机酸是指盐酸、硝酸或硫酸。