[发明专利]山茶苷A和山茶苷B的制备方法及用途

权利要求书

1.山茶苷A和山茶苷B的制备方法，具有下列结构式：

     山茶苷A                                             山茶苷B

其特征是通过以下步骤实现：

(1)将石崖茶原料粉碎或切碎，用水/醇系统提取，按溶剂体积与原料重量8∶1～10∶1的比例，提取2～3次，每次1小时，其中提取可采用加热回流、超声提取或渗漉方法，所用的醇选用甲醇或乙醇，醇的浓度为50～100％，将提取液合并后浓缩回收醇，得到水相体积与原料重量比为1∶1～3∶1的浓缩液或浸膏；

(2)将浓缩液以中极性有机溶剂萃取脱脂，或浸膏用2至3倍量水溶解得到混悬液，以中极性有机溶剂萃取脱脂，除去有机溶剂后的水层浓缩至体积与原料重量比为1∶1，冷却后析出大量沉淀，过滤或离心后得到石崖茶总黄酮；

(3)将总黄酮经水/醇系统分步重结晶后得到山茶苷A；

(4)将总黄酮以碳酸钾处理后以盐酸中和或经阳离子交换树脂层析，以水/醇系统重结晶得到山茶苷B。

2.根据权利要求1所述的山茶苷A和山茶苷B的制备方法，其特征是：步骤(1)所述的水/醇系统是指水与甲醇或乙醇按8∶2～0∶1组成的溶剂系统。

3.根据权利要求1所述的山茶苷A和山茶苷B的制备方法，其特征是：步骤(2)所述的中极性有机溶剂选用乙醚、乙酸乙酯、三氯甲烷或1，2二氯乙烷中的一种。

4.根据权利要求1所述的山茶苷A和山茶苷B的制备方法，其特征是：步骤(3)所用的水/醇系统为水-甲醇或水-乙醇组成的溶剂系统，第一次结晶采用90～100％的醇，第二次结晶采用50～70％的醇。

5.根据权利要求1所述的山茶苷A和山茶苷B的制备方法，其特征是：步骤(4)所述的碳酸钾处理是将总黄酮溶解在甲醇中，加入1～3倍量的碳酸钾，在70℃以上水浴中反应4小时，盐酸中和后第一次采用30～50％的醇结晶，第二次采用80～100％的醇结晶，获得含量≥90％的山茶苷B。

6.根据权利要求1所述的山茶苷A和山茶苷B的制备方法，其特征是：步骤(4)所述的阳离子交换树脂层析，是将反应产物经阳离子交换树脂除去盐和酸后，洗脱物直接用80～100％的甲醇或乙醇经过重结晶获得含量≥90％的山茶苷B。

7.根据权利要求1的方法制备获得的山茶苷A或山茶苷B在治疗心血管系统疾病中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征是：所述山茶苷A或山茶苷B在制备治疗心肌缺血、心肌梗塞或冠的药物中的应用。

9.根据权利要求7所述的应用，其特征是：所述药物的制剂形式为液体制剂、固体制剂、喷雾剂或气雾剂。