[发明专利]吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐、包括上述物质的组合物、及上述物质的用途无效
申请号: | 200810059220.6 | 申请日: | 2008-01-08 |
公开(公告)号: | CN101215259A | 公开(公告)日: | 2008-07-09 |
发明(设计)人: | 丁佳逸;陈鸿翔;刘永刚;胡秀波;闫远海;韩松;马彦军 | 申请(专利权)人: | 杭州新瑞佳生物医药技术开发有限公司 |
主分类号: | C07D213/22 | 分类号: | C07D213/22;A61K31/496;A61P35/00 |
代理公司: | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 | 代理人: | 刘晓春 |
地址: | 310018浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡啶 衍生物 药理 可接受 包括 上述 物质 组合 用途 | ||
1.具有以下通式(1)的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐:
其中:
R1,R2,R3,R4从下列基团中选择:
-H,含1-6碳的低链烷基,卤素,NHR6,N(R6)2;
具有-OH,COR6,-CN或-CONH2取代的上述低链烷基;
环烷基;具有-OH取代的环烷基;
R6是含1-6碳的低链烷基
R5是-CH2-R7或-O-R7
R7是含N的饱和杂环或具有下列基团取代的含N的饱和杂环:
R8,OR8,NHR8,N(R8)2
R8是H或含1-6碳的低链烷基;
Het从下列杂环中选择:
2.如权利要求1所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐,其特征在于它具有以下通式(2):
其中:
R1,R2,R3,R4从下列基团中选择:
-H,含1-6碳的低链烷基,卤素,NHR6,N(R6)2;
具有-OH,COR6,-CN或-CONH2取代的上述低链烷基;
环烷基;具有-OH取代的环烷基;
R6是含1-6碳的低链烷基
R5是-CH2-R7或-O-R7
R7是含N的饱和杂环或具有下列基团取代的含N的饱和杂环:
R8,OR8,NHR8,N(R8)2
R8是H或含1-6碳的低链烷基。
3.如权利要求2所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐,其特征在于它具有以下通式(3):
其中:
R1,R2,R3,R4从下列基团中选择:
-H,含1-6碳的低链烷基,卤素,NHR6,N(R6)2;
具有-OH,COR6,-CN或-CONH2取代的上述低链烷基;
环烷基;具有-OH取代的环烷基;
R6是含1-6碳的低链烷基
R9是H或含1-6碳的低链烷基。
4.如权利要求3所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐,其特征在于它为4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-{4-甲基-3-{4-(3-吡啶基)吡啶-2-基氨基}苯基}苯甲酰胺,即NRJ3,其化学结构式为:
5.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于它含有治疗有效量的权利要求1、2、3或4所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐和任选的药理上可接受的辅剂。
6.一种抗肿瘤药物组合物,其特征在于它含有治疗有效量的权利要求1、2、3或4所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐和任选的含有一种或多种治疗有效量的其他已知抗肿瘤药物。
7.权利要求1、2、3或4所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐在制备治疗肿瘤的药物中的应用。
8.权利要求1、2、3或4所述的吡啶类衍生物或其药理上可接受的盐在制备治疗白血病的药物中的应用。
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