[发明专利]一种含有丹参酮类成分和HMG-CoA还原酶抑制剂的组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明涉及降脂相关的药物领域，具体而言，涉及含有丹参酮类成分和HMG-CoA抑制剂作为降脂活性成分的药物组合物及其应用。

背景技术

随着人们生活水平的提高、饮食习惯的的改变以及活动的减少，胆固醇、甘油三酯等脂类物质等容易在机体重要器官堆积，从而引发心血管、肝脏等疾病，是诱发冠心病及高血压的主要危险因素。国际大规模冠心病防治试验证实他汀类降脂药物可以降低冠心病的发病率和死亡率，而且能使已经形成的动脉粥样硬化斑块发展减缓，甚至减退，因此，调脂疗法已成为预防心血管疾病的主要方法。目前临床防治动脉粥样硬化首选降血脂药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(也称他汀类药物)。高脂血症患者大多需要长期服药，而上述他汀类药物在临床上长期使用时，容易引起转氨酶升高、肌炎、肌肉溶解、肝肾损害等副作用，因此，寻找能够克服上述不良反应的药物十分重要。

丹参酮类成分已报道具有多种活性，主要包括保肝、保护心肌等作用。李永胜等报道[中华高血压杂志，2007，15(11)：900-903]丹参酮IIA对左心室肥厚具有逆转作用，李瑞环等人报道[现代中西医结合杂志，2006，15(23)，3303-3305]丹参酮IIA具有抑制左心室肥厚，抗心肌缺氧，护肝，抗肝纤维化和抵抗肝癌的作用。Yun等人(Korean Patent Publication Laid-open No.2000-0027306)证明了丹参酮衍生物可作为治疗乙型肝炎的有效治疗剂。Sohn等人(Korean Patent Publication Laid-openNo.2004-0084482)公开了含有丹参酮I作为有效成分的治疗肝纤维化或肝硬化的治疗组合物。未见丹参酮类成分具有降脂活性的相关报道。

发明内容

本发明的一个目的是针对现有的他汀类药物不足，提供了含有丹参酮类成分和HMG-CoA还原酶抑制剂两类活性成分的药物组合物。

本发明另一个目的是提供了含有丹参酮类成分和HMG-CoA还原酶抑制剂两类活性成分的药物组合物的制剂及其制备方法，及其在预防和治疗高脂性疾病中的的应用。

现结合本发明的目的对本发明逐一加以描述：

本发明的组合物，含有丹参酮类成分和HMG-CoA还原酶抑制剂两类活性成分。

本发明的组合物，所述的丹参酮类成分与HMG-CoA还原酶抑制剂的重量比为200∶1-1∶10。

本发明的组合物，所述的活性成分中，丹参酮类成分和HMG-CoA还原酶抑制剂的重量比例优选50∶1-1∶2。

本发明的组合物，还含有药学或食品学上可接受辅料，活性成分总量与药学或食品学上可接受辅料的重量比例为1∶100-100∶1，优选1∶50-50∶1。

本发明的组合物，所述的活性成分丹参酮类成分选自：隐丹参酮、丹参酮IIA、丹参酮I、15，16-二氢丹参酮I和二氢异丹参酮I等一种或一种以上的丹参酮类化合物；HMG-CoA还原酶抑制剂选自：洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、氟伐他汀(flulatatin)、阿托伐他汀(atorvastatin)、罗苏伐他汀(rosuvastatin)和匹伐他汀(pitavastatin)等临床上常见的他汀类药物。

本发明的组合物，所述的药学或食品学上可接受辅料选自：填充剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、泡腾剂、矫味剂、防腐剂、包衣材料、或其它赋形剂。

本发明的组合物，所述的组合物的剂型选自：片剂、分散片、口腔崩解片、咀嚼片、缓释片、胶囊剂、缓释胶囊、颗粒剂、干粉混悬剂、口服混悬剂、糖浆剂等。

本发明的组合物，所述的药学或食品学上可接受辅料。填充剂为填充剂包括乳糖、蔗糖、糊精、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙、微晶纤维素的一种或几种的组合物；所述的粘合剂包括蔗糖、淀粉、聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素、聚乙二醇、药用乙醇、水的一种或几种的组合物；所述的崩解剂包括淀粉、交联聚微酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲纤维素钠、泡腾崩解剂的一种或几种的组合物。