[发明专利]噻二唑亚胺衍生物及其合成方法和用途

权利要求书

1. 含氮含硫杂环化合物4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物，其特征在于具有以下的化学结构通式：

其中：R₁为正丙基、异丙基、正丁基等C1-C5的烷基；R₂为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团。

2. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物的合成方法，其特征在于总的合成路线是：

或

其中：R₁为正丙基、异丙基、正丁基等C1-C5的烷基；R₂为苯基、对甲基苯基、邻甲基苯基、对甲氧基苯基、对氟苯基等取代芳香基团；

具体步骤如下：

利用4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯与R₁NH₂或取代的苯甲酰氯R₂NH₂与R₁NH₂合成4-甲基-N-取代-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺或取代的苯甲酰胺；在50毫升圆底烧瓶中加入大约3毫摩尔的4-甲基-N-取代-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺或取代的苯甲酰胺，其中，取代基可以是C1-C5的烷基和取代的芳香基团，绝对无水四氢呋喃20毫升，再分批加入大约3毫摩尔的氢化钠或其他碱性化合物，回流3小时后将体系冷却至室温，滴加入大约3毫摩尔的取代的苯甲酰氯(或4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰氯)，常温下搅拌反应4小时，反应结束后，减压脱溶，加蒸馏水洗涤，用乙醚将产物萃取出，无水硫酸钠干燥，过滤，200～300目硅胶柱层析(洗脱剂为60～90度的石油醚∶乙酸乙酯)，根据产物的不同，体积比为2∶1～9∶1之间选择一定的比例，根据所得纯品计算收率，测定熔点、进行元素分析或IR、MS、NMR及UV等理化数据的测定，合成化合物的用量可以按相应比例扩大或缩小。

3. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物在制备包括抗烟草花叶病毒剂在内的抗植物病毒药剂中的应用。

4. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物在制备包括诱导烟草抗烟草花叶病毒的植物激活剂诱导农业和园艺植物抗植物病毒中的应用。

5. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物在制备抑制植物病原真菌生长药剂用于植物病害防治中的应用。

6. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物与BTH、TDL、4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸、DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、病毒星2号和XY-13、XY-30以及噻酰胺、甲噻酰胺和水杨酸中任意1个或2个化合物组合用于诱导烟草抗TMV的用途和这些组合物用于直接防治TMV的应用。

7. 权利要求1所述的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物与现有的杀菌剂如霜脲氰、福美双、福美锌、代森锰锌、乙磷铝、甲基硫菌灵、百菌清、敌可松、多菌灵、腐霉利、异菌脲、克菌丹、乙霉威、酯菌脲、氟酰胺、苯菌灵、环唑醇、磺菌威、苯锈啶、恶酰胺、三唑酮、甲基托布津、甲霜灵、精甲霜灵、苯霜灵、土菌消、烯酰吗啉、氟吗啉、十三吗啉、氟硅唑、烯唑醇、戊唑醇、恶霉灵、恶醚唑、嘧菌胺、嘧菌酯、丙环唑、苯并噻二唑、水杨酸、噻酰菌胺、噻酰胺、甲噻酰胺等中的任意一种或两种组合用于对农业植物病害和园艺植物病害的防治，本发明的4-甲基-1，2，3-噻二唑亚胺衍生物在组合物中的比例为1％-90％，加工的剂型包括可湿性粉剂、缓释剂、粉剂、微胶囊悬浮剂、可分散浓剂、种子处理乳剂、水乳剂、大粒剂、颗粒剂、微乳剂、油悬浮剂、油剂、用农药包衣的种子、浓悬浮剂、悬乳剂、水溶性粒剂、可溶性浓剂、水分散性粒剂等。