[发明专利]中药脑得生软胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于一种中药，具体是指一种具有活血化瘀，通经活络的功效，用于瘀血阻络所致的眩晕、中风，症见肢体不用、言语不利及头晕目眩；脑动脉硬化、缺血性脑中风及脑出血后遗症证候者的中成药——脑得生活性部位提取纯化工艺及其软胶囊的制备方法。

背景技术

心脑血管疾病为高发性非传染性慢性疾病，其病死率为三大非传染性疾病之首。据中国心脑血管防治网公布：世界有约有8％的人患有心脑血管疾病，中国是世界上心脑血管疾病发病率最高的国家之一，并呈逐年上升趋势，总数已经大大高于美国、加拿大、法国、瑞士、日本等国家。近年来，心脑血管病发病和死亡呈现年轻化趋势。30岁左右发生心肌梗塞、脑梗塞和脑溢血的患者越来越多。一旦发病，轻者致残，重者死亡。给个人、家庭和社会带来重大损失。所以有效地治疗心脑血管疾病刻不容缓。

脑得生片收载于《中国药典》2005年版一部，由三七、川芎、红花、葛根、山楂五味中药组成。方中三七微苦，性温，和营行滞，活血化瘀，以为君药。葛根甘辛、性凉，升举清阳，解肌通络；红花辛温，活血，通经，散瘀止痛，共为臣药，以增强君药活血化瘀，通脉开痹之功。佐以川芎辛温，活血行气，祛风止痛；山楂酸甘，微温，活血化瘀，消积降脂，共为佐药。全方共奏活血化瘀，通经活络之功效。用于瘀血阻络所致的眩晕、中风，症见肢体不用、言语不利及头晕目眩；脑动脉硬化、缺血性脑中风及脑出血后遗症见上述证候者。

现代研究表明：①三七的主要活性成分为三七总皂苷，具有扩张血管、降低心肌耗氧量、抑制血小板凝集、延长凝血时间、降血脂、清除自由基、抗炎、抗氧化、抗纤维化等药理作用；对脑出血受损神经元、脑缺血性损伤、老年性痴呆病理损害具有用保护作用，并能促进视网膜节细胞再生。②川芎的挥发油能抑制血栓的形成和血小板聚集，改善微循环，降低血管阻力，对缺血性疾病有显著疗效。③红花的主要活性成分为黄酮类成分，具有扩张血管、降低血压、清除氧自由基、抑制血小板聚集、抗脑缺血、缓解血栓形成、保护脑神经细胞等作用。④葛根的主要活性部位为葛根总黄酮，主要作用为降血压、抗心率失常、扩张冠脉及脑血管、降血糖降血脂、抗氧化、抑制血小板聚集等。⑤山楂中总黄酮具有强心、降血压、降低胆固醇、扩张冠脉及舒张血管、增加冠脉流量、改善心脏活力等作用；三萜酸类具有降血脂、增加冠状血管血流量等作用。

脑得生原制剂为丸剂、片剂，其制备工艺存在如下不足：①使用药材生药粉直接入药，易污染；②原剂型为片(丸)剂，崩解缓慢，体内吸收差，生物利用度低；③水提取工艺不能充分提取药物的活性成分；④传统生产工艺，服用剂量大，质量可控性差。

发明内容

本发明的目的在于采用超临界CO₂萃取、大孔树脂纯化等现代共性关键技术改革脑得生的传统生产工艺，将其研制成活性成分高度富集、杂质少、质量可控、生物利用度高、能充分发挥药物治疗作用的中药品种——脑得生软胶囊，同时提供一种所述脑得生软胶囊的制备方法。

本发明中中药为三七、川芎、红花、葛根、山楂，其特征在于各组份采用有效部位提取物入药：三七总皂苷，川芎超临界CO₂萃取物(川芎油)，红花、葛根和山楂总黄酮。

本发明的中成药脑得生软胶囊，包括软胶囊囊材和内容物，内容物组成及质量百分比为：

有效部位群           20～35％

食用植物油           57～72％

黄蜂蜡               2～6％

卵磷脂               0～2.5％；

所述的有效部位群为下述三个有效部位按提取率折合成生药量混合，其质量份数比为：葛根、山楂和红花总黄酮提取物6～9份，三七皂苷1～1.5份：川芎油0.8～1.2份；

所述的食用植物油包括大豆油、菜籽油、葵花子油、花生油、胡麻油，芝麻油、玉米油、棉子油中的一种或二种以上的混合物。

所述的软胶囊囊材的原料及质量份数比为：明胶1份、甘油0.3～0.6份、山梨醇0.05～0.15份、枸橼酸0.04～0.08份、二氧化钛0.005～0.015份、水1.1～1.3份。

本发明的中成药脑得生软胶囊的制备方法，包括如下步骤：

1)、按下列质量份数比称取原料药：三七78份或三七总皂苷(市售品)2.73-5.46份、红花91份、葛根261份、去核山楂157份；