[发明专利]特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物制备方法及药学用途

权利要求书

1.特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物，其结构通式为：

结构中含有取代苯甲酰基、环己胺基、苯基甲醇基本结构单元，药物原料为白色颗粒状或粉末状，熔点为208-210℃，性质为有机化合物的无机酸盐，溶于水、乙醇等极性溶剂，几乎不溶于乙醚等弱极性或非极性溶剂，取代苯中的R基团是含有n个碳的烷、烯、炔以及卤素，其中n≥0。

2.如权利要求1所述的特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物，其特征为：作为抑制剂对于CYP2J2酶活性抑制的药学用途。

3.制备权利要求1特异性针对CYP2J2的小分子抗肿瘤药物的方法，其具体步骤：

1)4-氯-1-[4-取代苯基]-1-丁酮的合成：在反应瓶中，加入无水CH₂Cl₂、AlCl₃，搅拌、控制温度条件下滴入4-氯丁酰氯和取代苯，恒温搅拌反应一定按时间后将混合物倒入碎冰中，加入CH₂Cl₂搅拌，分出有机层，水层用CH₂Cl₂萃取，合并有机层，依次用水、NaOH水溶液、饱和食盐水洗涤、无水硫酸钠干燥，蒸干溶剂得棕红色液体产物。

2)1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基羟甲基)-哌啶基]-丁酮的合成：在反应瓶中，加入上述4-氯-1-[4-取代苯基]-丁酮棕红色液体产物，α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇、碳酸氢钾、碘化钾和甲苯，加热回流。反应完毕，过滤，滤液水洗，有机层旋转蒸干溶剂得到棕红色黏稠油状物。

3)1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基羟甲基)-哌啶基]-丁酮盐酸盐的制备：将上述棕红色黏稠油状物用乙醚溶解后，加入盐酸，过滤得到白色固体，用乙酸乙酯洗三次后，干燥，最终得到1-[4-取代苯基]-4-[4-(二苯基甲氧基)-哌啶基]-丁酮盐酸盐。