[发明专利]1－(2,3－二羟基丙基)－2－甲基－5－硝基咪唑化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物的消旋体，具有下述通式I的结构：

通式I

2.1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物的S型异构体，具有下述通式II的结构：

通式II

3.1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物的R型异构体，具有下述通式III的结构：

通式III

4.权利要求1-3所述的1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物的制备方法：

分别取消旋体、R型异构体和S型异构体的奥硝唑为原料，在碱溶液中加热至回流，保温反应10h；反应完毕，浓缩，放冷，结晶，过滤，烘干，即分别得到所述的1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物消旋体、R型异构体和S型异构体产品。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的碱溶液选自氢氧化钠溶液、氢氧化钾溶液、氢氧化铵溶液中的任意一种。

6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的碱的用量与原料化合物奥硝唑的用量摩尔比为：1∶1～3∶1。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述的制备方法中，反应完毕浓缩后还通过下述方法进一步纯化：采用乙酸乙酯萃取，浓缩乙酸乙酯萃取液；然后再结晶，过滤，烘干，即得。

8.权利要求1-3所述的1-(2，3-二羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑化合物的用途，将该化合物、或其水合物、或其药学上可接受的盐，用于制备抗厌氧菌、抗滴虫的药物。

9.根据权利要求8所述的用途，其特征在于：将该化合物、或其水合物、或其药学上可接受的盐，用于制备临床可用的各种制剂，包括口服途径的制剂和非口服途径的制剂。

10.根据权利要求9所述的用途，其特征在于：所述的非口服途径的制剂包括静脉给药制剂和外用制剂。