[发明专利]苯并咪唑类质子泵抑制剂的制备新方法无效
申请号: | 200810044803.1 | 申请日: | 2008-02-22 |
公开(公告)号: | CN101514197A | 公开(公告)日: | 2009-08-26 |
发明(设计)人: | 邓金根;杨传波;朱槿;廖建;王启卫 | 申请(专利权)人: | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;B01J23/28;B01J31/02;B01J31/34 |
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地址: | 610041四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯并咪唑 质子 抑制剂 制备 新方法 | ||
1.一种制备通式II所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物的方法,其特征是在溶剂中,在通式III[(R’1R’2R’3R’4N)p]+[AmBnOr]-多金属氧酸盐催化剂存在下,用30%过氧化氢作为氧化剂,使通式I所示的硫醚发生氧化:
通式I和II中
R1、R2和R3为H、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5卤代烷基、C1-C5的醚烷基、或其任意组合;
R4为H、C1-C5的烷基、C1-C5的烷氧基、C1-C5的卤代烷基、或吡咯-2-基;
通式III中R’1、R’2、R’3、R’4=H,C1-C5的烷基,或其任意组合,A为金属Mo或W;B为P或H;x为1-10的整数;n、m、p、r为0-50,或其任意组合。
2.如权利要求1所述的方法,其特征是通式II所示亚磺酰基-1-氢-苯并咪唑衍生物为:
奥美拉唑:R1=R2=R3=CH3,R4=OCH3;
兰索拉唑:R1=H,R2=CH2CF3,R3=CH3,R4=H;
雷贝拉唑:R1=H,R2=(CH2)3OCH3,R3=CH3,R4=H;
泮托拉唑:R1=H,R2=CH3,R3=OCH3,R4=CHF2;
艾普拉唑:R1=H,R2=R3=CH3,R4=吡咯-2-基。
3.如权利要求1所述的方法,其特征是其中所述多金属氧酸盐催化剂为分子式为[(NH4)6Mo7O24·4H2O]的七钼酸铵盐。
4.如权利要求1所述的方法,其特征是其中所述多金属氧酸盐催化剂为分子式为[(n-Bu4N)4(α-Mo8O26)]的八钼酸铵盐。
5.如权利要求1所述的方法,其特征是所述通式如III的多金属氧酸盐催化剂和通式如I的化合物的摩尔比为1∶350-1000。
6.如权利要求1中所述的方法,其特征是其中所述反应的溶剂为醇类溶剂、酯类溶剂、芳烃类溶剂、卤代烷类溶剂、酮类溶剂或上述溶剂与水的混合溶剂。
7.如权利要求1中所述的方法,其特征是其中所述反应的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、异丁醇、乙酸乙酯、四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、丙酮或2-丁酮。
8.如权利要求1所述的方法,其特征是还包括向反应中加入添加剂为磷酸二氢钠、三乙胺或碳酸氢钠。
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