[发明专利]一种阿托西班的固相合成方法有效
申请号: | 200810043347.9 | 申请日: | 2008-05-08 |
公开(公告)号: | CN101314613A | 公开(公告)日: | 2008-12-03 |
发明(设计)人: | 徐红岩;金健林;薛志娟;戴强 | 申请(专利权)人: | 吉尔生化(上海)有限公司 |
主分类号: | C07K7/06 | 分类号: | C07K7/06;C07K1/04 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200241*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿托西班 相合 成方 | ||
1.一种阿托西班的固相合成方法,其特征是包括以下步骤:首先使用氨甲 基树脂作载体,按照芴甲氧羰基/叔丁基固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上, 在接氨基酸过程中,用体积比芴甲氧羰基保护氨基酸∶苯并三氮唑-N,N,N′,N′-四 甲基脲六氟磷酸酯∶1-羟基苯骈三唑∶N,N-二异丙基乙胺=1∶1∶1∶2,再用 树脂上碘氧化的方法形成硫硫键,所述的碘氧化为将碘溶解在甲醇溶液中与接上 九个氨基酸的树脂反应30-90分钟,温度控制在0℃,最后每克树脂用6-10ml 体积比三氟醋酸∶三异丙基硅烷∶水∶对甲酚=88∶2∶5∶5的混合液将肽从 树脂上切下,就能直接得到形成硫硫键的粗品,经高效液相色谱纯化冷冻得到阿 托西班。
2.根据权利要求1所述的一种阿托西班的固相合成方法,其特征是:在接 氨基酸过程中每一步骤缩合都经过凯撒检测,颜色呈阳性则重复接氨基酸。
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