[发明专利]新型咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法无效
| 申请号: | 200810039036.5 | 申请日: | 2008-06-17 |
| 公开(公告)号: | CN101607942A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
| 发明(设计)人: | 周有骏;李耀武;朱驹;吕加国;郑灿辉;栗亚男;唐辉;陈军;杨辉 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号: | C07D233/90 | 分类号: | C07D233/90;A61K31/4164;A61P35/00 |
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| 地址: | 200433*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 新型 咪唑 酮类 肿瘤 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物,其特征在于该化合物的结构为:
其中X为-NH-或者-O-以形成不同的酰胺或酯;
R为取代或未取代的苯基或萘基,其中取代的苯基或萘基上取代基的位置是2位、3位、4位, 取代是单取代或多取代,取代的苯基或萘基的取代基选自:
(1)F、Cl、Br、I,
(2)甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基,
(3)甲氧基、乙氧基,
(4)氰基、硝基、氨基、羟基。
2.权利要求1中R为取代或未取代的苯基的化合物的制备方法,分为三步叙述:
(1)中间体(VII)的合成
反应步骤为:
1.化合物(I)与氯化亚砜反应生成化合物(II);
2.化合物(II)在乙醇钠条件下与乙酰乙酸乙酯反应生成化合物(III);
3.化合物(III)用浓氨水和氯化铵处理得到化合物(IV);
4.化合物(IV)在乙醚溶剂中,以乙酸铵催化与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)反应生成化合物(V);
5.化合物(V)与脲反应得到化合物(VI);
6.化合物(VI)以氢氧化钠水解得到中间体(VII);
(2)酰胺类目标化合物的合成
中间体(VII)在二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下与苯胺类化合 物反应生成相应的权利要求1中X为-NH-、R为取代或未取代的苯基的化合物;
(3)酯类目标化合物的合成
中间体(VII)在二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下与酚类化合物 反应生成相应的权利要求1中X为-O-、R为取代或未取代的苯基的化合物。
3.权利要求1所述化合物用于制备抗肿瘤药物的用途。
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