[发明专利]新型咪唑酮类抗肿瘤化合物及其制备方法无效

专利信息
申请号: 200810039036.5 申请日: 2008-06-17
公开(公告)号: CN101607942A 公开(公告)日: 2009-12-23
发明(设计)人: 周有骏;李耀武;朱驹;吕加国;郑灿辉;栗亚男;唐辉;陈军;杨辉 申请(专利权)人: 中国人民解放军第二军医大学
主分类号: C07D233/90 分类号: C07D233/90;A61K31/4164;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 200433*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 新型 咪唑 酮类 肿瘤 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于该化合物的结构为:

其中X为-NH-或者-O-以形成不同的酰胺或酯;

R为取代或未取代的苯基或萘基,其中取代的苯基或萘基上取代基的位置是2位、3位、4位, 取代是单取代或多取代,取代的苯基或萘基的取代基选自:

(1)F、Cl、Br、I,

(2)甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基,

(3)甲氧基、乙氧基,

(4)氰基、硝基、氨基、羟基。

2.权利要求1中R为取代或未取代的苯基的化合物的制备方法,分为三步叙述:

(1)中间体(VII)的合成

反应步骤为:

1.化合物(I)与氯化亚砜反应生成化合物(II);

2.化合物(II)在乙醇钠条件下与乙酰乙酸乙酯反应生成化合物(III);

3.化合物(III)用浓氨水和氯化铵处理得到化合物(IV);

4.化合物(IV)在乙醚溶剂中,以乙酸铵催化与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)反应生成化合物(V);

5.化合物(V)与脲反应得到化合物(VI);

6.化合物(VI)以氢氧化钠水解得到中间体(VII);

(2)酰胺类目标化合物的合成

中间体(VII)在二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下与苯胺类化合 物反应生成相应的权利要求1中X为-NH-、R为取代或未取代的苯基的化合物;

(3)酯类目标化合物的合成

中间体(VII)在二环己基碳二亚胺(DCC)和4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下与酚类化合物 反应生成相应的权利要求1中X为-O-、R为取代或未取代的苯基的化合物。

3.权利要求1所述化合物用于制备抗肿瘤药物的用途。

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