[发明专利]一类新的非环核苷膦酸酯类化合物及其组合物、制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 200810037620.7 申请日: 2008-05-19
公开(公告)号: CN101585854A 公开(公告)日: 2009-11-25
发明(设计)人: 杨玉社;卢朋;李战;嵇汝运 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司
主分类号: C07F9/6584 分类号: C07F9/6584;A61K31/675;A61P31/12;A61P31/18
代理公司: 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人: 朱 梅;黄丽娟
地址: 20003*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一类 核苷 膦酸酯类 化合物 及其 组合 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示的非环核苷膦酸酯类化合物或其各种光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐:

通式(I)中:

R1代表氨基;

R2代表氢;

R3代表氢、直链或支链C1-C6烷基、单氟甲基或二氟甲基;

R5代表氢;

R4代表氢、直链或支链C1-C6烷基、直链或支链C1-C6卤代烷基、苄基或者式(II),

在式(II)中,

R6和R7彼此独立地代表氢、苄基、直链或支链C1-C6烷基或者天然氨基酸或非天然氨基酸的侧链,所述氨基酸的构型是L-型或D-型;

R8代表氢、直链或支链C1-C6烷基或三氟乙基。

2.根据权利要求1所述的非环核苷膦酸酯类化合物或其各种光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐,其特征在于,在通式(I)化合物中:

R1代表氨基;

R2代表氢;

R3代表氢或者直链或支链C1-C4烷基;

R5代表氢;

R4代表直链或支链C1-C4烷基、直链或支链C1-C4卤代烷基、苄基或者式(II),

在式(II)中,

R6和R7彼此独立地代表氢、苄基或直链或支链C1-C4烷基,

R8代表氢或直链或支链C1-C4烷基。

3.根据权利要求1或2所述的非环核苷膦酸酯类化合物或其各种光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐,其特征在于,所述的药学上可接受的无机或有机盐是通式(I)化合物与酸形成的盐,所述的酸为盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、天冬氨酸或者谷氨酸;或通式(I)化合物与碱形成的钠盐、钾盐、钙盐、铝盐、铵盐、甲胺盐、乙胺盐或乙醇胺盐;或通式(I)化合物与碱性氨基酸形成的盐,所述的碱性氨基酸为赖氨酸、精氨酸或鸟氨酸。

4.根据权利要求1-2任意一项所述的非环核苷膦酸酯类化合物或其各种光学异构体、药学上可接受的无机或有机盐,其特征在于,包括以下化合物:

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