[发明专利]一种喹唑啉衍生物及其医药用途有效
申请号: | 200810037240.3 | 申请日: | 2008-05-09 |
公开(公告)号: | CN101575333A | 公开(公告)日: | 2009-11-11 |
发明(设计)人: | 苏慰国;张维汉;严孝强;崔玉敏;任永欣;段继峰 | 申请(专利权)人: | 和记黄埔医药(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/4709;A61P35/00;A61P29/00;A61P43/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 徐 迅 |
地址: | 201203上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹唑啉 衍生物 及其 医药 用途 | ||
1.一种如结构式(Ⅰ)的喹唑啉衍生物,或其药学上可接受的盐,其中结构式(Ⅰ)为:
其中,X为O或NR,其中R为H、C1-C5烷基;
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9和R10独立地选自:H、氨基、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基,所述C1-C5烷氧基任选被0-3个C1-C5烷氧基取代;
R7为-C(O)NRaRb,其中Ra和Rb独立地选自H、C1-C5烷基、C3-C8环烷基;
Z为N。
2.根据权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的X为O或NH。
3.根据权利要求1或2所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的R6为C1-C5烷基。
4.根据权利要求3所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的R6为甲基。
5.根据权利要求1所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的R3和R4分别为C1-C5烷氧基。
6.根据权利要求5所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的R3和R4分别为甲氧基。
7.根据权利要求5所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的Ra为H,所述的Rb为甲基或环丙基。
8.根据权利要求7所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述的R6为C1-C5烷基。
9.选自以下的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐:
10.一种药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1-9中任一项所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐,及药学上可接受的载体。
11.权利要求1-9中任一项所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐在制备抑制含激酶插入区受体活性的药物中的用途。
12.权利要求1-9中任一项所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐在制备抑制血管生成的药物中的用途。
13.权利要求1-9中任一项所述的喹唑啉衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗血管生成相关疾病的药物中的用途。
14.根据权利要求13所述的用途,其中所述的与血管生成相关疾病为肿瘤、老年黄斑病变、或慢性炎症。
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