[发明专利]一种阴道用避孕凝胶组合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种阴道用凝胶组合物，其含有缓冲剂、生物粘附剂和水，其特征在于： 其还含有相变温度调节剂和下述泊洛沙姆中的一种或多种：泊洛沙姆 237、泊洛沙姆338和泊洛沙姆407；所述的阴道用凝胶组合物的pH为 3.0～5.5；所述的相变温度调节剂选自泊洛沙姆124、泊洛沙姆188和平均 分子量为6000的聚乙二醇中的一种或多种；其中所述泊洛沙姆与所述相 变温度调节剂具有下述搭配方式：

泊洛沙姆407的含量为20％，泊洛沙姆188的含量为1％、2％、3％、6％、 7％或9％；

泊洛沙姆407的含量为20％，所述聚乙二醇的含量为3％；

泊洛沙姆237的含量为18％，泊洛沙姆124的含量为8％；

泊洛沙姆338的含量为15％，所述聚乙二醇的含量为3％；百分比为质量 百分比。

2.如权利要求1所述的阴道用凝胶组合物，其特征在于：所述的泊洛沙姆 为泊洛沙姆407，所述的相变温度调节剂为泊洛沙姆188。

3.如权利要求1所述的阴道用凝胶组合物，其特征在于：

所述的缓冲剂选自下述缓冲对中的一组或多组：乳酸及其盐、乙酸及其 盐、酒石酸氢钾及其盐、酒石酸及其盐、柠檬酸及其盐、山梨酸及其盐、 苹果酸及其盐、抗坏血酸及其盐和苯甲酸及其盐；所述的盐的阳离子为 人体自身含有的金属阳离子；

所述的生物粘附剂选自黄原胶、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧 甲基纤维素钠、卡波普、聚卡波菲、聚乙烯基吡咯烷酮和壳聚糖中的一 种或多种。

4.如权利要求1所述的阴道用凝胶组合物，其特征在于：所述的缓冲剂中 的酸的含量为3％～12％，所述的缓冲剂中的盐的含量为能与其相应的酸 形成pH为3.0～5.5的量；所述的生物粘附剂的含量为0.1％～5％；所述的 水的含量为补足100％；百分比为质量百分比。

5.如权利要求1所述的阴道用凝胶组合物，其特征在于：所述的阴道用凝 胶组合物还含有湿润剂和/或防腐剂；所述的湿润剂的含量为5％～10％； 所述的防腐剂的含量为0.1％～1％；百分比为质量百分比。

6.如权利要求5所述的阴道用凝胶组合物，其特征在于：

所述的湿润剂选自甘油、聚乙二醇、丙二醇和山梨醇中的一种或多种； 所述的防腐剂选自苯甲酸、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲 酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、山梨酸钾和苯扎氯铵 中的一种或多种。

7.如权利要求1～4任一项所述的阴道用凝胶组合物的制备方法，其特征在 于包括如下步骤：将缓冲剂的酸溶于水中，搅拌条件下，加入以人体自 身含有的金属阳离子为阳离子的碱调pH值至3.0～5.5；加入相变温度调 节剂和下述泊洛沙姆中的一种或多种：泊洛沙姆237、泊洛沙姆338和泊 洛沙姆407，搅拌均匀后，0～8℃条件下放置12～24小时；加入生物粘附 剂，搅拌30～180分钟即可。

8.如权利要求7所述的阴道用凝胶组合物的制备方法，其特征在于：在加 入生物粘附剂时，还加入防腐剂和/或湿润剂；所述的湿润剂的含量为 5％～10％；所述的防腐剂的含量为0.1％～1％；百分比为质量百分比。

9.如权利要求7所述的阴道用凝胶组合物的制备方法，其特征在于：所述 的pH调至3.3～3.6。

10.如权利要求1～6任一项所述的阴道用凝胶组合物在制备避孕外用制剂， 阴道润滑剂，预防性传播疾病制剂或药物，或防治妇科疾病药物中的应 用。