[发明专利]一种医药中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 200810034996.2 | 申请日： | 2008-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN101245073A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | 吴雪松;岑均达;郭珩;邓韧 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 200040上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 医药 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.一种医药中间体，其结构式如下：
其中R代表烷基。
2.如权利要求1所述的医药中间体，其特征在于：R代表1～20个碳原子的烷基
3.如权利要求2所述的医药中间体，其特征在于：R代表1～3个碳原子的烷基。
4.如权利要求1～3所述的任一医药中间体，其特征在于：还可以是其对应的盐。
5.如权利要求4所述的医药中间体，其特征在于：该中间体是其对应的盐酸盐、硫酸盐或马来酸盐。
6.权利要求1～5所述的任一医药中间体的制备方法，包括
步骤一：式(I)化合物和式(II)化合物在碱性条件下反应
得到式(III)化合物，
步骤二：式(III)化合物卤化得到式(IV)化合物，
步骤三：式(IV)化合物与醇钠或醇钾在催化剂条件下反应得到式(V)化合物，
其中X代表Br或Cl，R代表烷基。
7.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤一反应时所用的溶剂包括醇、酯类、二氯甲烷、四氢呋喃、苯、甲苯、乙腈、DMF。
8.如权利要求7所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤一反应时所用的溶剂为乙腈和DMF。
9.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤一还可以加入催化剂碘化钠或碘化钾。
10.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤二卤化反应时使用氢溴酸溶液和双氧水为卤化剂。
11.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的溶剂包括甲醇、四氢呋喃、二氧六环、甲苯、二甲亚砜。
12.如权利要求12所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的溶剂为四氢呋喃或二氧六环。
13.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的催化剂包括亚铜盐或亚铜盐与碘化物的混合物。
14.如权利要求14所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：所说的亚铜盐是指氧化亚铜、氯化亚铜、溴化亚铜或碘化亚铜；碘化物是指碘化钠或碘化钾。
15.如权利要求15所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：所说的亚铜盐是指溴化亚铜或碘化亚铜。
16.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的醇钠或醇钾包括甲醇钠、乙醇钠、丙醇钠、苄醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾.
17.如权利要求17所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三反应时所用的醇钠或醇钾为甲醇钠或乙醇钠。
18.如权利要求6所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：步骤三还包括一个目标化合物成盐的步骤。
19.如权利要求19所述的医药中间体的制备方法，其特征在于：将目标化合物转化为盐酸盐、硫酸盐或马来酸盐。
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