[发明专利]一种制备西酞普兰和S-西酞普兰的方法

权利要求书

1.一种制备西酞普兰或S-西酞普兰的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

(1)化合物III或其盐在水和与水不混溶的惰性溶剂中，在无机碱条件下，与RX反应 环合得到化合物IV，RX同化合物III的摩尔比例为0.5-5；

式中Z为氰基、卤素、酰胺基、羧基或醛基；

RX为卤代酰化物VI：

所述的卤代酰化物VI为甲磺酰氯、丙磺酰氯、苯磺酰氯、对甲苯磺酰氯、对硝基苯 磺酰氯或10-樟脑磺酰氯；

(2)制备西酞普兰I或S-西酞普兰II；

当化合物IV的Z为氰基时经后处理纯化直接制备西酞普兰或S-西酞普兰；或当化合 物IV的Z为除氰基以外的其它基团时需进一步按常规技术转化制备西酞普兰或S-西 酞普兰，

2.根据权利要求1所述的一种制备西酞普兰或S-西酞普兰的方法，其特征在于所述 与水不混溶的惰性溶剂为芳烃类、脂肪烃类、卤代烃类、醚类或酯类。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述与水不混溶的惰性溶剂为苯、甲苯、 二甲苯、环己烷、庚烷、石油醚、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、二氯乙烷、四氢呋 喃、甲基四氢呋喃、乙酸乙酯或乙酯丁酯。

4.根据权利要求1所述的一种制备西酞普兰或S-西酞普兰的方法，其特征在于所述 碱的用量为相对于中间体III的摩尔用量1～20倍的有效碱当量。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于所述碱的用量为相对于中间体III的摩 尔用量2-6倍的有效碱当量。

6.根据权利要求4所述方法，其特征在于所述碱为碱金属或碱土金属的碳酸盐。

7.根据权利要求4所述方法，其特征在于所述碱为氢氧化锂、氢氧化钠、氢氧化钾、 氢氧化钡、氢氧化钙、碳酸锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、 碳酸氢钙、或碳酸氢钡中的一种或几种。

8.根据权利要求1所述方法，其特征在于RX同化合物III的摩尔比例为1.0-1.5。