[发明专利]合成(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤的方法

权利要求书

1.合成(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤的方法，其特征在于，包括如下步骤：将(R)-羟丙基腺嘌呤在溶剂中，在催化量的二烷基镁催化下与对甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯进行缩合反应，然后从反应产物中收集生成的PMPA二乙酯；

PMPA的化学名为(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤；

所述二烷基镁为二正丁基镁或二乙基镁。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，反应温度为25～100℃，反应时间为3～6小时。

3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，各个原料的摩尔比为：

(R)-羟丙基腺嘌呤∶二烷基镁∶对甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯＝1∶1～10∶1～10。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，各个原料的摩尔比为：

(R)-羟丙基腺嘌呤∶二烷基镁∶对甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯＝1∶1～2∶2～3。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，将(R)-羟丙基腺嘌呤溶解在溶剂中，在惰性气体保护下加入二烷基镁，后滴加对甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯，分2～4次加入，每次间隔0.5～1.5小时。