[发明专利]制备膦酰基甲氧基核苷酸类似物的方法有效
申请号: | 200810034578.3 | 申请日: | 2008-03-13 |
公开(公告)号: | CN101531679A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
发明(设计)人: | 李金亮;赵楠 | 申请(专利权)人: | 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司 |
主分类号: | C07F9/6561 | 分类号: | C07F9/6561;A61P31/18 |
代理公司: | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 | 代理人: | 罗大忱 |
地址: | 201203上海市浦东*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 膦酰基甲氧基 核苷酸 类似物 方法 | ||
1.制备膦酰基甲氧基核苷酸类似物的方法,其特征在于,包括如下步 骤:将(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤在溶剂中,在催化量的 催化剂存在下,与三甲基氯硅烷回流反应,然后从反应产物中收集目标产 物:(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤,所说的催化剂为溴化钠。
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,回流反应时间为4~8小 时反应。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所说的溶剂为乙腈。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,反应原料的摩尔比为: (R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤∶催化剂∶三甲基氯硅烷 =1∶1~5∶1~10。
5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,反应原料的摩尔比为: (R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤∶催化剂∶三甲基氯硅烷 =1∶1~3∶2~5。
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