[发明专利]具有降血脂作用的3－取代氧基－3’,4’－二甲氧基黄酮类化合物

权利要求书

1.一种3-取代氧基-3’，4’-二甲氧基黄酮类化合物及其在生理上可以接受的盐或水合物在制备降血脂、治疗和预防高脂血症、脂肪肝和动脉粥样硬化的药物或保健品中的应用，其特征在于该化合物具有通式I所示的结构：

其中R代表：

(1)H；

(2)烷基是指甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基；

(3)酰基是指乙酰基、丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、甲烷磺酰基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、对碘苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对乙基苯甲酰基、对丙基苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对乙氧基苯甲酰基；

(4)-COCH₂CH₂COOH，-COCH₂CH₂CH₂COOH；

(5)通过糖的1位羟基形成糖苷键的葡萄糖基或鼠李糖六碳糖基；

(6)

2.按权利要求1所述的化合物及其在生理上可以接受的盐或水合物的应用，其特征在于R基团选自：

(1)甲基、乙基或丙基；

(2)乙酰基、丙酰基或丁酰基；

(3)-COCH₂CH₂COOH

(4)

(5)

3.权利要求1所述的3-取代氧基-3’，4’-二甲氧基黄酮类化合物及其在生理上可以接受的盐或水合物，其特征在于通式I中R代表：

(1)烷基是指乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，在内的2～6个碳原子的直链或支链烷基；

(2)酰基是指丙酰基、丁酰基、异丁酰基、戊酰基、异戊酰基、新戊酰基、甲烷磺酰基、苯甲酰基、对氟苯甲酰基、对氯苯甲酰基、对溴苯甲酰基、对碘苯甲酰基、对硝基苯甲酰基、对甲基苯甲酰基、对乙基苯甲酰基、对丙基苯甲酰基、对甲氧基苯甲酰基、对乙氧基苯甲酰基；

(3)-COCH₂CH₂COOH，-COCH₂CH₂CH₂COOH；

(4)通过糖的1位羟基形成的糖苷键葡萄糖基或鼠李糖六碳糖；

(5)

4.按权利要求3所述通式I化合物及其在生理上可以接受的盐或水合物，其特征在于R基团选自酰基、或

5.权利要求4所述化合物的制备方法：

当R为乙酰基、丙酰基或者丁酰基时，由化合物3-羟基-3’，4’-二甲氧基黄酮与乙酸酐、丙酸酐或者丁酸酐在浓硫酸的作用下于0～50℃反应制得；当R为丁酰基、苯甲酰基、取代苯甲酰基或者时，用3-羟基-3’，4’-二甲氧基黄酮的氢氧化钠或钾、碳酸钠或钾、碳酸氢钠或钾的水溶液在-15～5℃与丁酰氯、苯甲酰氯、取代苯甲酰氯、三氯氧磷反应制得相应的3-酰氧基-3’，4’-二甲氧基黄酮或3’，4’-二甲氧基黄酮醇磷酸酯；

当R为时，用3-羟基-3’，4’-二甲氧基黄酮与浓硫酸在20～80℃下反应制得相应的3’，4’-二甲氧基黄酮醇硫酸酯。