[发明专利]多烯紫杉醇倍半水结晶体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 200810034331.1 申请日: 2008-03-06
公开(公告)号: CN101525321A 公开(公告)日: 2009-09-09
发明(设计)人: 李金亮;蔡志刚 申请(专利权)人: 上海迪赛诺医药发展有限公司;上海迪赛诺化学制药有限公司
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 代理人: 罗大忱
地址: 201203上海市浦东*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 紫杉醇 倍半水 结晶体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.多烯紫杉醇倍半水结晶体,其特征在于,该结晶体具有如图1所示的X射线衍射图。

2.一种制备多烯紫杉醇倍半水结晶体的方法,该结晶体具有如图1所示的X射线衍射图,其特征在于,包括下述步骤:

(1)将原料多烯紫杉醇溶解在有机溶剂中;

(2)然后将上述溶液与含有多烯紫杉醇倍半水晶种的水混合,析晶;

(3)冷却过滤,收集滤饼,减压干燥,得目标产物,多烯紫杉醇倍半水结晶体。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,将步骤(1)的溶液加入含有多烯紫杉醇晶种的水中,18~20℃析晶4~6小时。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所说的原料多烯紫杉醇选自多烯紫杉醇的无水物、一水物、二水物、三水物或溶剂化合物中的一种或一种以上的混合物;

所说的有机溶剂选自酮类、醇类、四氢呋喃、乙腈、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、吡啶或有机酸水溶性溶剂中的一种以上;

所说的酮类选自丙酮、甲基丁基酮或甲基异丁基酮;

所说的醇类选自甲醇或乙醇;

所说的溶剂化合物选自多烯紫杉醇半丙酮倍半水合物。

5.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(1)中,按无水物计算,有机溶剂中原料多烯紫杉醇的含量为1~100g/ml;

步骤(2)中,多烯紫杉醇晶种加入的量为步骤(1)中原料多烯紫杉醇重量的1~10%; 

多烯紫杉醇倍半水晶种在水中的含量为100~3000g/ml。

6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(3)中,所说的干燥温度为20~80℃。 

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