[发明专利]蛇葡萄素碱性氨基酸助溶体系及其抗肿瘤活性研究

权利要求书

1.一种蛇葡萄素组合物，其包含如下组分：

a)蛇葡萄素；和

b)碱性氨基酸，其选自：L-精氨酸、L-赖氨酸或它们的组合；

其中，组分a)与组分b)的重量比为1∶1～1∶10，。

2.如权利要求1所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，组分a)与组分b)的重量比为1∶1～1∶8。

3.如权利要求2所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，组分a)与组分b)的重量比为1∶1～1∶6。

4.如权利要求1所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述组合物选自蛇葡萄素注射液或蛇葡萄素注射用无菌粉末。

5.如权利要求1所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述组合物还包括组分c)pH调节剂。

6.如权利要求5所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述组分c)选自：枸橼酸、盐酸、磷酸盐缓冲液、醋酸缓冲液或它们的组合，从而使得组合物溶液的pH为5～9。

7.如权利要求6所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述pH为5.0-8.5。

8.如权利要求5所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述组分c)为枸橼酸，且组分b)碱性氨基酸与组分c)枸橼酸的重量比为1∶0.05～1∶1。

9.如权利要求8所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，组分b)碱性氨基酸与组分c)枸橼酸的重量比为1∶0.1～1∶0.8。

10.如权利要求9所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，组分b)碱性氨基酸与组分c)枸橼酸的重量比为1∶0.15～1∶0.5。

11.如权利要求1所述的蛇葡萄素组合物，其特征在于，所述组合物还包括d)除pH调节剂以外的其它药学上可接受的载体和/或稀释剂。

12.一种蛇葡萄素组合物，其包括：

a)1-5重量份的蛇葡萄素；

b)1-50重量份的碱性氨基酸，其选自：L-精氨酸或L-赖氨酸；

c)0.05-1重量份的pH调节剂，其选自：枸橼酸、磷酸盐缓冲液、醋酸或它们的组合；和

d)除pH调节剂以外的其它药学上可接受的载体和/或稀释剂，

所述组合物的水溶液中蛇葡萄素浓度为0.01～500mg/ml，且pH为5～9。

13.权利要求1-12中任一项所述的蛇葡萄素组合物的制备方法，所述方法包括步骤：混合组分a)蛇葡萄素、组分b)碱性氨基酸以及任选的组分c)pH调节剂和组分d)除pH调节剂以外的其它药学上可接受的载体和/或稀释剂。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述蛇葡萄素组合物是蛇葡萄素注射液，且该方法包括：

(i)混合组分a)蛇葡萄素；b)碱性氨基酸；以及d)除pH调节剂以外的其它药学上可接受的载体和/或稀释剂，以形成蛇葡萄素溶液；

(ii)加入c)pH调节剂，调节溶液pH至5～9；和

(iii)对步骤(ii)所得的溶液进行去除热原和灭菌，从而获得蛇葡萄素注射液，其中以注射液的总体积为基准计，蛇葡萄素的浓度为0.01～300mg/ml。

15.一种对肿瘤治疗具有协同作用的药盒，所述药盒中包括：

A)治疗有效量的权利要求1-12中任一项所述的蛇葡萄素组合物；

B)治疗有效量的卡铂。