[发明专利]夏枯草属植物提取物的组合物、制备方法及其药物用途

说明书

技术领域

本发明涉及从植物中提取含有活性成分的提取物和该提取物的制备方法以及该提取物在药物中的新用途。尤其涉及从夏枯草属植物中提取含有活性成分的提取物的组合物。本发明还涉及该提取物的组合物的制备方法以及它们的药物用途。

背景技术

唇形科夏枯草属植物全球有15种，中国产的主要有：夏枯草Prunella vulgaris L.、白花夏枯草P.vulgaris L.var.leucantha Schur sec.bailey、狭叶夏枯草P.vulgaris L.var.leucantha(Barton)Fernald、山菠菜P.asiatica Nakai.、其变种P.asiatica Nakai var.albiflora(koidz.)Nakai、硬毛夏枯草P.hispida Benth.、大花夏枯草P.gramdiflora(linn.)Jacq.。作为中药常用的是其中的夏枯草Prunella vulgarls L.的干燥成熟果穗或全草，具有清火、明目、散结、消肿之功效，用于目赤肿痛、目珠夜痈、头痛眩晕、瘭疬、癌瘤和乳腺肿痛，甲状腺肿大，淋巴结结核、乳腺增生、高血压等症。目前市场上夏枯草的单味制剂有夏枯草口服液、夏枯草颗粒等，均为夏枯草的粗提制剂，提取工艺粗糙，质量可控性不强，到目前为止未见有较明确化学成分的夏枯草的有效部位作为新药申报。

夏枯草属植物中主要含有三萜及其苷类、甾醇及其苷类、黄酮类、香豆素、酚酸、挥发油及糖类等成分。其中以熊果酸、齐墩果酸为主的三萜类成分和以迷迭香酸、咖啡酸为主的酚酸类成分，含量较为丰富，是夏枯草的主要有效成分。文献报道夏枯草具有降压、降血脂、抗炎、免疫抑制、抗菌、抗病毒、降糖、抗肿瘤等多种作用，迷迭香酸具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、免疫抑制、抗过敏、抗血小板凝集等作用，熊果酸具有抗肿瘤、抗肝损伤、抗菌消炎和抗病毒等多种药理学活性。

夏枯草口服液主治乳腺增生症与高血压，多年临床经验证明疗效确切。乳腺增生症与下丘脑～垂体～卵巢～乳腺内分泌轴紊乱有关，是多种内分泌激素失调的结果，其中雌激素/孕激素比例失调使乳腺在雌激素的刺激下实质增生过度和复旧不全是最重要的原因之一。中医学认为，该病属肝郁气滞、痰瘀互结、冲任不调所致；肝郁气滞、痰瘀交阻于乳络为病之标，肾气不足冲、任失调为病之本。

虽然对夏枯草的药理作用报道较多，但其药理作用的物质基础即哪些化学部位和哪些药理作用相关联却并不十分清楚。本发明力图从中药现代化的思路出发，弄清夏枯草属植物中的主要化学部位和相应药效的关系，使其符合现代药品开发“安全、有效、质量可控”的要求。

在专利文献方面，授权公告号为CN1331488C公开了“一种夏枯草提取物与用途”，该中国专利公开的夏枯草提取物中活性成分总酚酸的含量为60～70％，迷迭香酸的含量为14～21％；另外该专利还公开了其提取物在制备类风湿关节炎药物中的应用。

公开号为CN1965896A公开了“一种夏枯草属植物提取物和制备方法及医药用途与应用”，该专利申请公开的夏枯草提取物中，其活性成分为含有抗结核作用的夏枯草皂苷(元)类化合物，另外该专利还公开了其提取物可以作为治疗肺结核、骨结核、淋巴结核等结核类疾病药物中的应用。

公开号为CN101040905A公开的“用夏枯草制备的降血糖药物”，该专利指出在药物中夏枯草总三萜酸含量大于等于50％。

发明内容

本发明所要解决的技术问题第一方面是提供一种夏枯草属植物提取物的组合物，上述组合物的化学成分明确，质量可控，易于进行系统深入的药理、药学研究，符合中药现代化“安全、有效、质量可控”的要求。

本发明所要解决的技术问题第二方面是针对现有技术的不足，提出了上述夏枯草属植物提取物的组合物的制备方法，提高了提取物的组合物中可测定化学成分的含量，使其更适合用于药物用途。

本发明所要解决的技术问题第三方面是提供上述夏枯草属植物提取物的组合物的药物用途。

作为本发明第一方面的夏枯草属植物提取物的组合物，其活性成分由总三萜提取物和总酚酸提取物构成。

本发明中所述的总三萜提取物和总酚酸提取物之间的重量比为1∶100～100∶1。其中优选的重量比为1∶3。

在本发明中，所述总三萜提取物中，熊果酸的含量为10.0～45.0wt％，总三萜含量为50.5～98.0wt％。所述总酚酸提取物中，迷迭香酸的含量为21.5～65.0wt％，总酚酸含量为70.5～99.0wt％。

作为本发明第二方面的夏枯草属植物提取物的制备方法，包含如下步骤：