[发明专利]2－甲氨基(4，7－二氢吲哚)化合物、合成方法及用途

权利要求书

1.一种2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物，具有如下结构式：其中：R¹任意选自H、Ac、Boc、Bz、Fmoc、Troc或C1-C16的烷基；R²为H；R³、R⁴、R⁵、R⁶或R⁷任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烃氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、环烷基、苄基或氨基；R⁸任意选自H、酯基、磷酸酯基或C1-C16的烷基；R⁹任意选自烷基、杂芳环、取代的芳基如：其中R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴或R¹⁵任意选自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烃氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、环烷基、苄基、氨基或共轭芳基；R¹⁰任意选自取代的芳基、C1-C16的烷基、烯基、炔基或环烷基；其中R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹或R²⁰任意选自H、C1-C16的烷基、取代的硅基、取代的芳基或共轭芳基；所述的共轭芳基为萘基、蒽基或菲基；其中Ac代表乙酰基、Boc代表叔丁氧羰基、Bz代表苯甲酰基、Fmoc代表芴甲氧羰基、Troc代表2，2，2-三氯乙氧羰基。

2.一种如权利要求1所述的2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物的合成方法，其特征是在-60℃至100℃和有机溶剂中，以磺酰亚胺和4，7-二氢吲哚化合物为原料，以手性膦酸为催化剂进行傅克反应3分钟-48小时，所述的磺酰亚胺、4，7-二氢吲哚化合物和手性磷酸的摩尔比为1∶1-10∶0.01-1；

其中，所述的磺酰亚胺结构式如下：4，7-二氢吲哚化合物的结构式如下：所述的催化剂的结构式

其中：R^1～10如权利要求1所述，R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹或R²⁰任意选自H、C1-C16的烷基、取代的硅基、取代的芳基或共轭芳基；所述的共轭芳基为萘基、蒽基或菲基。

3.如权利要求2所述的合成2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物及2-甲氨基吲哚化合物的方法，其特征是所述有机溶剂是苯、四氯化碳、石油醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、乙醚、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯、二甲苯、环己烷、正己烷、正庚烷、二烷六环或乙腈。

4.如权利要求2所述的合成2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物的方法，其特征是所得产物经过重结晶，薄层层析或柱层析减压蒸馏加以分离。

5.一种如权利要求1所述的2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物的用途，其特征是用于制备如下结构式的2-甲氨基吲哚化合物：其中R^1～10如权利要求1所述。

6.如权利要求7所述的2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物的用途，其特征是所述的制备是在有机溶剂中和室温下，如权利要求1所述的2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物和氧化剂反应1～72小时获得高光学活性的2-甲氨基吲哚化合物，所述的2-甲氨基(4，7-二氢吲哚)化合物和氧化剂的摩尔比为1∶1～5；所述的氧化剂是氧气、双氧水、二氧化锰、苯醌、高锰酸钾或过氧化钠。