[发明专利]一种水溶性药物缓释微球及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种水溶性药物缓释微球的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)将药用高分子辅料溶于有机溶剂中形成分散介质；

(2)将水溶性药物粉末均匀分散于隔离层油相形成混悬液并缓慢加到分散介质中，乳化制成初乳；

(3)初乳再乳化制得复乳，挥发有机溶剂形成微球；

(4)将分散有微球的混悬液离心、过滤、洗涤、干燥和收集微球，即得水溶性药物缓释微球；

其中，步骤(1)所述有机溶剂为乙醇或乙腈的任意一种或两种任意比例的混合物；所述的高分子辅料是丙烯酸树脂；所述分散介质高分子辅料的重量g/体积ml百分比浓度为2％～20％；步骤(2)所述水溶性药物粉末的平均粒径为1～100μm；所述隔离层油相含有重量百分比为0.1～10％的表面活性剂；所述药物粉末与隔离油相的重量比为1∶1～5；所述的油相是花生油、棉子油、麻油、茶油或大豆油中的任意一种或两种以上的混合物；所述的表面活性剂是HLB值在1.8～4.8之间的非离子表面活性剂；步骤(2)所述乳化制得初乳是在室温下使用均质乳化法、高速搅拌法或超声破碎法乳化0.5～10min；步骤(3)所述乳化制得复乳是将初乳缓慢滴入含乳化剂的油性扩散介质中，乳化条件为温度为10～50℃、搅拌速度为100～2000rpm；所述油性扩散介质为液体石蜡、硅油或蓖麻油的任意一种或两种以上的混合物；所述乳化剂的重量g/体积ml百分比浓度为0.1～10％；步骤(4)所述离心速度为2000～5000rpm，离心时间为10～30min；所述洗涤是过滤后用正己烷、环己烷或石油醚淋洗微球，洗去微球表面油迹；所述干燥是采用真空干燥、冷冻干燥或室温风干；所述水溶性药物为盐酸二甲双胍、胰岛素或干扰素。