[发明专利]双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物及其制备方法与作为抗癌药物的应用

权利要求书

1、一种双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物，其化学式如式(I)所示：

其中，n＝1、2、3、4或5；

R₁、R₂分别选自H、C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。

2、权利要求1所述的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：

(1)与吡咯烷酮进行关环反应，得到

(2)与缩合，然后还原得到

(3)与Cl(CH₂)_nCOCl进行烷基化反应，得到

(4)与取代胺化合物进行取代反应，所得产物即为双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物。

3、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤(4)中所述的取代胺化合物的分子式为R₁-NH-R₂、R₁-NH₂或R₂-NH₂，其中R₁、R₂分别选自H、C_1-6的烷基、C_3-6的环烷基、哌啶基、吗啉基、哌嗪基、吡噁啉基。

4、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(1)中，与吡咯烷酮的摩尔比例为2∶1；关环反应溶剂为甲苯；关环反应的催化剂为三氯氧磷；关环反应的反应温度为40℃～110℃，反应时间为5～12小时。

5、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(2)中，与反应的摩尔比例为1∶8～10；缩合反应溶剂为乙酸酐；缩合反应的反应时间为24～32小时；还原反应溶剂为乙醇；还原反应的还原剂为九水硫化钠；还原反应时间为4～8小时。

6、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(3)中，与Cl(CH₂)_nCOCl反应的摩尔比例为1∶10～1∶20；烷基化反应时间为3～6小时。

7、根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于步骤(4)中，与取代胺化合物反应的摩尔比例为1∶10；取代反应溶剂为乙醇；反应时间为2～3小时。

8、权利要求1所述的双脂肪氨基取代喹唑酮衍生物在制备抗癌药物中的应用。

9、根据权利要求8所述的应用，其特征在于所述抗癌药物的剂型为片剂、丸剂、胶囊、注射剂、悬浮剂或乳剂。