[发明专利]氧化苦参碱和金刚藤提取物的药物组合物及其应用

说明书

[技术领域]

本发明涉及医药技术领域，是一种治疗宫颈糜烂、盆腔炎等妇科炎症的中药组合物及其应用。

[背景技术]

宫颈糜烂是目前最常见的妇科疾病，已婚妇女的发病率为70％，部分伴有盆腔炎附件炎发生。目前宫颈糜烂病变部位在子宫颈管内膜的柱状上皮处，一般药物制剂很难作用于此。治疗宫颈糜烂等官颈炎的药物以栓剂居多，但这种剂型发挥药效相对较慢而且药物溶化后将成为液体流出阴道，作用时间短。尽管目前市场上已有不少的抗感染中药，但远远不能满足临床需求，它们仍存在着一定的局限性，故我们研究开发此新药，在药材配伍、用药安全及疗效上都具有独到特点，旨在为临床用药提供更有效、更好的选择。它是以氧化苦参碱和金刚藤为主共二味中药的提取物制成的凝胶剂及其组合物，组合物配方中组份及含量以重量百分比计为氧化苦参碱4％、金刚藤提取物6％，组方中还包括药学上可接受的基质、增溶剂、保湿剂和辅料。所述的辅料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA一2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。中药氧化苦参碱和金刚藤提取物的组合物可以制备成凝胶剂、软膏剂、栓剂、粉针注射剂、水针注射剂、胶囊剂、软胶囊剂、片剂、分散片、冲剂、颗粒剂、口服液等药用剂型。

氧化苦参碱和金刚藤提取物凝胶剂、软膏剂、栓剂、膜剂、气雾剂等国内外尚无先例，氧化苦参碱和金刚藤提取物配伍国内外未见报道和相关专利。该药物组合物将为临床提供更多疗效的选择。

[发明内容]

本发明药物组合物配方中组分及含量(质量分数)为氧化苦参碱4％、金刚藤提取物6％，金刚藤提取物为10:1，(即10份金刚藤提取1份金刚藤提取物)，其余为医药中常用的基质、增溶剂和辅料。

通过以下实验将本发明的药物组合物与两种药物成份单独使用时的药效进行比较，发现了本发明中药组合物对各种菌的抑菌，抗炎作用明显加强。故氧化苦参碱和金刚藤提取物的药物组合物凝胶剂具有广阔的市场前景。

1.抗菌试验

采用试管内培养试验，观察本氧化苦参碱和金刚藤药物组合物与单独使用对常见致病菌的抑制作用。

表1    氧化苦参碱和金刚藤药物组合物与单独使用对常见致病菌的比较。

注：+为微生物生长       —为微生物不生长

结果发现本发明对金黄色葡萄球菌、溶向性链球菌、白色念珠球菌、表皮葡萄球菌、绿脓假单胞菌、淋病双球菌及沙眼衣原体均有一定抑制作用，且抑菌作用均强于二种成分单独用药。

2.抗炎作用

将本发明所用的二种成分金刚藤提取物、氧化苦参碱按重量比为2：1均匀混和，用0.5％CMC—Na配成适宜浓度的混合液，取ICR小鼠40只，雄性，体重22—24g，随机分为空白对照组，试药高、中、低三个剂量组，各组每10g体重给予0.2ml不同浓度的试药。空白对照组给0.5CMC—Na溶液，每天一次，连续5天，在末次给药1.5小时后，在每鼠右耳涂50μl二甲苯致敏，左耳作对照，60min后将小鼠处死，剪下双耳，用直径8mm打孔器，沿耳廓相同位置取耳片，分析天平称重，同鼠两耳片重差异(右耳片重量—左耳片重量)为肿胀度，给药组与对照组进行比较。

表2             药物对小鼠耳廓肿胀度的影响(X±SD)

*与空白对照组比较P<0.05     **与空白组比较P<0.01

结果表明，本发明的高、中、低剂量组均能明显对抗二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，有较强的抗炎作用，并且组合物的抗炎作用明显高于单独使用其中一种的效果。

本发明的目的是通过下列方式实现：

实施例1：

凝胶剂配方(以成品1000g计)

氧化苦参碱        60g

金刚藤提取物      40g

甘油              80g

月桂氮唑酮        12g

卡波姆            10g

去离子水           798g

1.取卡波姆将10克加于500ml水中自然溶胀24小时，搅匀待用。

2.取金刚藤提取物60g、氧化苦参碱40g溶于甘油100克、月桂氮唑酮12g，备用。