[发明专利]一种疏水性药物的载药微球及其制备方法

权利要求书

1、一种疏水改性的海藻酸钠凝胶微球，其具有以下的分子结构

波浪线表示疏水性的烷基胺链段：辛胺、十二胺、或十六胺。

2、一种权利要求1所述疏水改性海藻酸钠凝胶微球的制备方法，其特征是采用氧化的海藻酸钠在还原剂作用下与烷基胺反应，所得改性后的聚合物溶液强力搅拌下分散于NaCl/CaCl₂混合溶液中形成凝胶微球；

(1)制备氧化海藻酸钠：在用铝箔纸包覆的单口烧瓶中，配制2％w/v海藻酸钠溶液250mL，加入一定量的高碘酸钠，密封后磁力搅拌，避光反应24h，加入1mL乙二醇终止氧化反应15min，将所得混合溶液充分透析后冷冻干燥；通过调节高碘酸钠的用量得到不同氧化度的氧化海藻酸钠；高碘酸钠与海藻酸钠单体的摩尔比从0上升到0.9，海藻酸钠的氧化度则从0增加到62.4％；

(2)制备烷基改性海藻酸钠SA-NHR：引入疏水的烷基链段是在还原剂氰基硼氢化钠作用下进行的，取2.0g氧化海藻酸钠溶于100mL pH 7.0磷酸缓冲液中配成均匀溶液，加入0.46g氰基硼氢化钠，然后加入50mL含十二胺0.01-0.04g/mL的甲醇溶液，室温搅拌12h，反应产物用甲醇沉淀，离心分离，沉淀用蒸馏水溶解，透析3天，冷冻干燥，得到烷基改性海藻酸钠SA-NHR；

(3)制备海藻酸钠凝胶微球：将烷基改性海藻酸钠溶解于水后，加入负载药物，超声振荡，分散于NaCl/CaCl₂混合溶液中形成疏水改性的载药海藻酸钠凝胶微球，将所得微球离心分离，表面用去离子水冲洗，干燥。

3、一种权利要求1所述疏水改性海藻酸钠凝胶微球的应用，其特征是对疏水性药物有优良的负载和缓释作用，作为药物包埋材料应用于医药行业。