[发明专利]用于防治糖尿病的化合物及其合成制备方法与药物用途

权利要求书

1.一种具有显著抗糖尿病活性的化合物1,3-二苯甲酰基- 5-O-乙基-myo-肌醇(1,3-Dibenzoyl- 5-O-ethyl-myo-inositol)。

2.一种具有显著抗糖尿病活性的化合物5-O-乙基-2-O-苯苄基-myo-肌醇。

3.一种根据权利要求1所述的化合物的合成制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤一：从myo-肌醇出发，应用原甲酸三乙酯、原乙酸三乙酯或原丙酸三乙酯及溴代苯苄反应，生成1,3,5-O-次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇、1,3,5-O-甲代次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇或1,3,5-O-乙代次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇，经酸水解生成2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤二：将步骤一得到的2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇与苯甲酰氯在吡啶存在下反应，生成1,3-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤三：将步骤二得到的1,3 -二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇与碘乙烷在Ag₂O存在下避光反应生成5-O-乙基-1,3-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤四：将步骤三得到的产物在Pd(OH)₂存在下经催化氢化生成5-O-乙基-1,3-二苯甲酰基-myo-肌醇。

4.一种根据权利要求2所述的化合物的合成制备方法，其特征在于包括以下步骤：步骤一：从myo-肌醇出发，应用原甲酸三乙酯、原乙酸三乙酯或原丙酸三乙酯及溴代苯苄反应，生成1,3,5-O-次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇、1,3,5-O-甲代次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇或1,3,5-O-乙代次甲基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇，经酸水解生成2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤二：将步骤一得到的2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇与苯甲酰氯在吡啶存在下反应，生成1,3-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤三：将步骤二得到的1,3 -二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇与碘乙烷在Ag₂O存在下避光反应生成5-O-乙基-1,3-二苯甲酰基-2,4,6-O-三苯苄基-myo-肌醇；步骤四：将步骤三得到的产物经碱性水解去苯甲酰基后再在Pd(OH)₂存在下经催化氢化生成5-O-乙基-myo-肌醇和少量的5-O-乙基-2-O-苯苄基-myo-肌醇。

5.一种治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于含有权利要求1或2所述的化合物，与一种或多种辅助剂和/或赋型剂混合。

6.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于其被制备成针剂、胶囊剂、片剂、颗粒剂、糖衣丸剂或溶液剂。

7.根据权利要求1或2的化合物，用于制备治疗糖尿病、糖尿病性心脑血管方面并发症、其它与糖代谢紊乱有关的疾病的药物的用途。