[发明专利]鞣花酸化合物及其制备和在抗癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种抗癌药物及其制备方法，具体地说是以九牛造为原料提取分离得到的两种具有抗癌活性鞣花酸类化合物及其制备方法和在抗癌药物中的应用。 

背景技术

癌症是危害人类健康的大敌。我国每年新发癌症病例约有160万人，每年死于癌症的约有130万人，全国因癌症而死亡的人数逐年上升，我国为肝癌、胃癌、肺癌、乳腺癌等癌症的高发区域，癌症死亡率居高不下。癌症给患者的身心都造成了难以修复和治愈的创伤。 

目前尚无有效的药物可以治愈大多数癌症患者，化疗药物对癌症虽有一定疗效，但毒副作用大，中成药对癌症的疗效普遍较低，疗效均不理想。目前临床应用的抗癌药物大多为细胞毒性药物，在抑制肿瘤细胞增殖的同时，机体正常细胞的增殖也被抑制，如造血干细胞等，从而导致骨髓造血机能受损，红细胞或白细胞水平低下，往往是抑制了肿瘤的增殖，但也破坏了患者的免疫力，最终很难取得良好的治疗效果，也限制了化疗药物的临床应用。因此，开发高效低毒、靶向性强的抗肿瘤药物成为抗肿瘤药物开发的热点。经资料查阅目前还没有文献报道这两种鞣花酸化合物3，3’-di-O-methylellagic acid和3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D- xylopyroside用于抗肝癌、胃癌等癌症的治疗。 

发明内容

本发明的目的是提供一种鞣花酸化合物，是一种高效、抗癌谱广的抗癌单体化合物，具体地说是以九牛造为原料提取分离得到的两种鞣花酸类化合物及其在制备治疗肝癌胃癌药物方面的应用。 

本发明的技术方案是这样实现的： 

本发明九牛造的浸膏中其抗癌的活性物质主要是本发明的鞣花酸类物质。本发明从九牛造(又名五朵云、翻天印、震天雷，Euphorbia hylonomaHand-Mazz.)中提取分离了两种鞣花酸化合物，它们是3，3’-di-O-methylellagic acid或3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside，其分子式分别为C₁₆H₁₀O₈或C₂₁H₁₈O₁₂，结构分别如下： 

3，3’-di-O-methylellagic acid 

或 

3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside 

本发明两种鞣花酸类化合物3，3’-di-O-methylellagic acid和3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside的制备方法，其步骤是： 

a、将九牛造粉碎后用体积浓度为50～100％乙醇浸泡3～12h，回流提取1～5次，每次1～6h，合并提取液，减压浓缩至浸膏； 

b、向浸膏中加入1～10倍量水，再分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯萃取，回收溶剂，分别得到石油醚部分、氯仿部分、乙酸乙酯部分； 

c、将氯仿部分进行硅胶柱层析，先用石油醚-乙酸乙酯后用氯仿-甲醇为洗脱剂进行梯度洗脱，中间洗脱下来的化合物即为3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside； 

d、将乙酸乙酯部分也进行柱层析，以氯仿-甲醇为洗脱剂进行梯度洗脱，中间洗脱下来的化合物即为3，3’-di-O-methylellagic acid。 

所述的C步骤洗脱剂石油醚-乙酸乙酯梯度变化为100∶1～1∶100，氯仿-甲醇梯度变化为100∶1～1∶100。 

所述的D步骤洗脱剂氯仿-甲醇梯度变化为100∶1～1∶100。 

3，3’-di-O-methylellagic acid或3，3’-di-O-methylellagic acid-4’-O-β-D-xylopyroside在制备抗肝癌或胃癌药物中的应用。