[发明专利]L－核酸衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种制备L-2-脱氧核糖衍生物的方法，其特征在于包括如下步骤：

I.将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基唑啉

与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2，2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5，6-二氢尿苷的步骤

II.将式(8)表示的L-2，2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5，6-二氢尿苷进行保护以合成下式(9)表示的L-2，2’-脱水-5，6-二氢尿苷衍生物的步骤

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基，

III.将式(9)表示的L-2，2’-脱水-5，6-二氢尿苷衍生物进行卤化作用以合成下式(10)表示的2’位卤代的L-5，6-二氢尿苷衍生物的步骤

其中R₂、R₃具有以上给出的相同定义，Y是卤素原子，

IV.将式(10)表示的化合物进行脱卤化作用、或者进行脱卤化然后进行解封闭、或者进行解封闭然后进行脱卤化、或者同时进行解封闭和脱卤化以合成下式(11)表示的L-2’-脱氧-5，6-二氢尿苷衍生物的步骤

其中R₄和R₅彼此独立地是氢原子或羟基的保护基，和

V.将式(11)表示的化合物进行分解反应以得到下式(12)表示的L-2-脱氧核糖衍生物的步骤

其中R₄和R₅具有以上给出的相同定义，R₆是氢、甲基或乙基。

2.一种制备L-2，2’-脱水-5，6-二氢尿苷衍生物的方法，其特征在于包括如下步骤：

I.将下式(1)表示的L-阿拉伯氨基唑啉

与丙烯酸低级烷基酯反应以合成下式(8)表示的L-2，2’-脱水-1-(β-阿拉伯呋喃糖基)-5，6-二氢尿苷的步骤

和

II.将式(8)表示的化合物进行保护以合成下式(9)表示的L-2，2’-脱水-5，6-二氢尿苷衍生物的步骤

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基。

3.下式(9)表示的L-2，2’-脱水-5，6-二氢尿苷衍生物

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基。

4.一种制备2’位卤代的L-5，6-二氢尿苷衍生物的方法，其特征在于将下式(9)表示的化合物进行卤化作用以合成下式(10)表示的2’位卤代的L-5，6-二氢尿苷衍生物

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基，

其中R₂、R₃具有以上给出的相同定义，Y是卤素原子。

5.下式(10)表示的2’位卤代的L-5，6-二氢尿苷衍生物

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基，Y是卤素原子。

6.一种制备L-2’-脱氧-5，6-二氢尿苷衍生物的方法，其特征在于将下式(10)表示的化合物进行脱卤化作用、或者进行脱卤化然后进行解封闭、或者进行解封闭然后进行脱卤化、或者同时进行解封闭和脱卤化以合成下式(11)表示的L-2’-脱氧-5，6-二氢尿苷衍生物

其中R₂和R₃彼此独立地是羟基的保护基，Y是卤素原子，

其中R₄和R₅彼此独立地是氢原子或羟基的保护基。

7.下式(11)表示的L-2’-脱氧-5，6-二氢尿苷衍生物

其中R₄和R₅彼此独立地是氢原子或羟基的保护基。

8.一种制备L-2-脱氧核糖衍生物的方法，其特征在于将下式(11)表示的L-2’-脱氧-5，6-二氢尿苷衍生物进行分解反应以得到下式(12)表示的L-2-脱氧核糖衍生物

其中R₄和R₅彼此独立地是氢原子或羟基的保护基，

其中R₄和R₅具有以上给出的相同定义，R₆是氢、甲基或乙基。