[发明专利]作为缓激肽B1拮抗剂的新的非肽衍生物

权利要求书

1.式(I)的缓激肽B1受体拮抗剂非-肽衍生物，及其旋光对映体或外消旋物和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物

其中

R¹是氢原子或C₁-C₄烷基；

R²选自(1)氢原子；(2)C₁-C₆直链或支链烷基；(3)-(CH₂)_n-NH₂；(4)-(CH₂)_n-OH；(5)-(CH₂)_n-CO-NH₂；(6)-(CH₂)_n-COOR^c；(7)任选被一个或多个羟基或卤原子取代的苄基；或

R¹、R²与它们所连接的碳原子一起形成3-7元环烷基环；

R³、R⁴和R⁵彼此独立地是氢原子；卤原子；氰基；硝基；氨基；或被一个或多个C₁-C₄烷基取代的氨基；三氟甲基；C₁-C₄烷基；C₁-C₄烷氧基；三氟甲氧基；C₁-C₄烷氧羰基；-C(＝O)-NH₂或羟基；

Q选自(1)氧原子；(2)硫原子；

Z选自

(1)其任选被-(CH₂)_m-OH基团或-(CH₂)_n-X-P基团取代；

(2)其任选被一个或多个C₁-C₄烷基，一个或多个卤原子，-(CH₂)_m-OH基团，-(CH₂)_m-NH₂基团，-(CH₂)_m-CO-NH₂基团，三氟甲基，氧代基团，-(CH₂)_m-CN基团；-NH-CO-(C₁-C₄烷基)基团，-NH-SO₂-(C₁-C₄烷基)基团，-(CH₂)_m-COOR^c基团，-CO-NR^cR^d基团，-(C₁-C₄烷氧基)基团，-NH-CO-(CH₂)_m-CF₃基团，-NH-SO₂-CH₂-CF₃基团取代；

(3)基团；

(4)其任选被氧代基团，-SO₂-(C₁-C₄烷基)基团，C₁-C₄烷基，-CO-(C₁-C₄烷基)基团，-(CH₂)_m-O-(CH₂)_m-OH基团，-(CH₂)_m-OH基团，-SO₂-NR^cR^d基团，-CO-NR^cR^d基团取代；

(5)基团；

(6)基团；

(7)基团；

(8)基团，其任选被-(CH₂)_m-OH基团取代；

(9)基团；

(10)基团；

(11)基团

(12)-NH-(CH₂)_n-P基团；

(13)-NH-(CH₂)_q-NR^aR^b基团；

Y选自(1)-(CH₂)_n-NR^aR^b；(2)-(CH₂)_n-X-P基团；

n是0-6的整数；

m是0-3的整数；

q是1-6的整数；

X选自(1)单键；(2)氧原子；(3)-CO-NR^c基团；(4)CO或SO₂基团；

P选自(1)苯基，其任选被一个或多个卤原子，羟基，氰基，氨基，[1，4′]联哌啶-1′-基或C₁-C₄烷基取代；(2)含有1-3个选自O，S，SO₂和N的杂原子的饱和、部分不饱和的或芳香族的4-7元环；其中所述环任选被一个或多个卤原子，氧代，羟基，氰基，氨基，哌啶-1-基或C₁-C₄烷基取代；(3)C₅-C₈环烷基，其任选被-(CH₂)_m-NR^aR^b基团取代；

R^a和R^b是(1)氢原子，条件是R^a和R^b不能同时是氢原子；(2)直链或支链C₁-C₆烷基；(3)R^a，R^b与它们所连接的氮原子一起形成含有0-3个选自O，S，SO₂和N的杂原子(还含有R^a和R^b所连接的氮原子)的饱和、部分不饱和的或芳香族的4-7元环；其中所述环任选被一个或多个卤原子，氧代，氰基，羟基或C₁-C₄烷基取代；

R^c是氢原子或C₁-C₄烷基；

R^d是氢原子，C₁-C₄烷基，C₁-C₄羟基烷基，C₃-C₈环烷基；

R^e是氢原子，C₁-C₄烷基，苄基；

A是(1)C₄-C₇环烷基环；(2)含有0-4个杂原子的饱和的、部分不饱和的或芳香族的5-7元环，其包括选自O，S，SO₂和N的W¹；其中所述环任选被一个或多个卤原子，氧代，氰基，羟基，氨基，苯基或C₁-C₄烷基取代；

B是含有1-3个选自O，S，SO₂和N的杂原子的饱和、部分不饱和的或芳香族的4-7元环；其中所述环任选被一个或多个卤原子，氧代，氰基，羟基，氨基，苯基或C₁-C₄烷基取代；

W¹是碳原子，氮原子或CH基团；

W²是氧原子，硫原子，NH，CH₂或SO₂基团。